自组装辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米粒子的制备及其负载姜黄素的性能研究

来源 :上海应用技术大学 | 被引量 : 5次 | 上传用户:HC_luopo
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本文通过酶解方法制得短葡聚糖链,然后以辛烯基琥珀酸酐进行疏水改性得到辛烯基琥珀酸短葡聚糖链(OSA-SGC)聚合物,通过直接溶解法自组装成具有核-壳结构的纳米胶束,最后以两亲性的辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米粒子为载体来包埋姜黄素,得到姜黄素纳米粒子运输载体。采用红外光谱(FTIR)、核磁共振(1H NMR)对两亲性淀粉聚合物进行结构表征及取代度的测定,FTIR结果表明,在短葡聚糖链的羟基上成功引入了辛烯基琥珀酸基团;根据1H NMR数据准确计算了两亲性淀粉聚合物的取代度。并用X射线衍射(XRD)、热重(TGA)、差示扫描量热(DSC)、透射电镜(TEM)、动态光散射(DLS)、荧光分光光度计等技术研究辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米胶束的构型、热稳定性、玻璃转化、熔融性、形貌、粒径大小、临界胶束浓度(CMC)等性质。结果显示,当取代度比较低时,晶型为B+V型;当取代度升高时,粒子的结构呈V型结构,分子结构由双螺旋变为单螺旋;.经过酯化反应后,SGC的热力学稳定性降低,这可能是因为OSA的改性破坏了SGC的部分结晶结构;辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米粒子T0,Tp,?H和Tc值低于天然蜡质玉米淀粉,随着取代度DS的增加,这一特征更加明显,原因可能是由于OSA改性后的短葡聚糖链的结晶结构被破坏;TEM显示自组装形成淀粉纳米胶束是球状颗粒;DLS数据表明,随着取代度增加,辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米球的粒径明显下降。辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米胶束的粒径在110190nm,具有良好的分散性;荧光分光光度计测定了辛烯基琥珀酸短葡聚糖链聚合物的CMC,随着取代度的增加,CMC逐渐减小。经辛烯基琥珀酸酯化的短葡聚糖链溶解度明显提高,很好地溶解于去离子水,溶液呈澄清透明状。以辛烯基琥珀酸短葡聚糖链纳米胶束为载体,疏水性药物姜黄素为模型,制备制备负载姜黄素的核-壳型纳米输送体系。研究结果表明,包埋率达到60%多,姜黄素溶解度也也有所提高;在模拟胃肠液消化试验中,姜黄素纳米粒子的消化吸收率(12.6%),是姜黄素、辛烯基琥珀酸短葡聚糖链混合物(3.2%)的四倍,消化吸收效果显著提高。体外释放结果表明OSA-SGC-CUR纳米粒子在肠道环境中具有阶段性突释-缓控释释放行为,能够使姜黄素在血液中快速达到有效浓度,延长姜黄素在血液中的作用时间,具备肠道缓控释功能。OSA-SGC-CUR纳米粒在模拟肠液环境中的释放更加完全,具有很好的靶向肠道释药作用。
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