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炎症参与多种疾病的发病过程,如糖尿病、肥胖、风湿性关节炎等,因此,寻求安全高效的抗炎药物已成为国内外研究的热点之一。天然药物,尤其是中药,具有丰富的化学结构多样性。而从天然药物中获取结构新颖、机制独特的化合物是发现先导化合物的重要途径。 为了获得具有抗炎活性的先导化合物,在前期分别对温郁金和佛光草提取物的三个溶剂萃取部位进行抗炎活性筛选的基础上,发现温郁金乙酸乙酯萃取部位和佛光草石油醚萃取部位表现出较好的抗炎活性。本论文采用小鼠急性炎症模型,进一步证实温郁金乙酸乙酯萃取物的抗炎作用。同时,运用正、反向硅胶柱色谱,半制备HPLC等现代分离手段,并结合NMR、MS、IR、UV等现代波谱学技术,对温郁金乙酸乙酯萃取部位和佛光草石油醚萃取部位进行系统的化学成分分离和结构鉴定,并利用Griess法对分离得到的化合物进行抗炎活性分析。 结果表明温郁金乙酸乙酯萃取物对急性炎症引起的毛细血管通透性增加和组织水肿呈现出良好的抑制效果,并能有效抑制耳组织TNF-α的表达,但对IL-1β、IL-6无明显的抑制作用,推测该萃取物的抗炎作用可能主要通过抑制TNF-α而实现。同时,从温郁金的乙酸乙酯萃取部位共分离鉴定了16个化合物,它们分别为:elema-1,3,7(11),8-tetraen-8,12-1actam(1)、7β,8α-dihydroxy-1α,4αH-guai-9,11-dien-5β,8β-endoxide(2)、curcumenol(3)、neocurcumenol(4)、curcumol(5)、8α-hydroxy-1α,4β,7βH-guai-10(15)-en-5β,8β-endoxide(6)、oxycurcumenol(7)、alismoxide(8)、 procurcumenol(9)、(4S,5S)-(+)-germacrone-4,5-epoxide(10)、germacrone(11)、curdione(12)、7α-hydroxy-neocurdione(13)、hydroxyisigermafurenolidc(14)、5-Isopropenyl-3,6-dimethyl-6-vinyl-5,6,7,7α-tetrah-ydro-4H-benzofuran-2-one(15)、curcumalactone(16),其中,化合物1-2为新化合物;从佛光草石油醚萃取部位分离并鉴定了7个化合物,它们分别为化合物substolin(17)、substololide(18)、substolfuran(19)、6β-tigloyloxyglechomafuran(20)、dihydrotanshinone-I(21)、ursolic acid(22)、β-sitosterol(23),其中,化合物17-19是新化合物。通过抗炎活性分析,发现化合物elema-1,3,7(11),8-tetraen-8,12-1actam(1)、curcumol(5)、hydroxyisigermafurenolide(14)、ursolic acid(22)表现出较强的NO抑制活性。 本论文的创新点在于:通过活性引导下的分离,从温郁金中又发现了2个结构新颖的倍半萜,从佛光草中发现得到3个新的化合物,并对其抗炎活性进行研究,丰富了对温郁金和佛光草中次级代谢产物的研究,为浙南地区药用植物的开发利用提供了重要的理论参考依据。