过渡金属催化构建杂环化合物的研究

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喹唑啉和吲哚是两类重要的杂环化合物,在天然产物中普遍存在,由于其具有良好的生物活性和药用价值,被广泛应用于工业、农业和药物研究。过渡金属催化直接碳氢官能团化反应,由于其高效性和高选择性,已成为现代有机化学研究的一个新热点。在邻位导向基团存在下,芳香化合物Csp2-H键可以发生选择性功能化,直接将惰性的C-H键,转化为C-C键或C-N键。基于以上两个方向,我们开展了以下两方面的研究:1)我们发展了一种简单,高效的铑催化2,4-二芳基喹唑啉与苯磺酰叠氮之间的C-H胺基化反应。该反应条件温和,底物广泛,官能团普适性高。最重要的是可以利用不同结构的喹唑啉底物分子的位阻效应,成功实现了单,双胺化选择性调控。2)我们发展了一种铑催化乙酰苯胺与三氟甲基苯乙炔经C-H活化的氧化偶联环化反应,成功制备了一系列3-三氟甲基取代吲哚化合物。该反应体系,起始原料简单易得,反应条件温和,操作简单,底物官能团兼容性好,为合成三氟甲基取代吲哚化合物提供了一条简便的途径。
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