不对称Aldol反应是一类重要的碳碳键构建反应,常用于合成许多重要的生物光学活性的Β-羟基羰基化合物,在有机合成中有着广泛的应用。有机催化的不对称直接Aldol反应是目前有机化学领域非常重要和热门的研究课题。同时由于水的安全环保,将其作为有机反应的溶剂是绿色化学的迫切需求,因此也是目前化学家研究的热门,另外一个非常有挑战性的课题就是低催化量下的催化剂对不对称反应的高效催化。本论文就是针对该领域内的研究,我们以L-脯氨酸和(1R,2R)-1,2-二苯基乙二胺为起始原料设计合成了新型的基于脯氨酰胺的仲胺-叔胺二胺结构配体5a-e,并将其应用于不对称直接Aldol反应。结果显示在食盐水中5a-e是催化不对称直接Aldol反应的高效催化剂,仅1 mol%的催化剂与添加剂2,4-二硝基酚搭配就能获得很高的产率和对映选择性。丙酮与芳香醛的反应最高可获得94%的ee值和97%的产率,而环己酮的反应则获得最高97%ee,99%的产率和98:2的dr值。而且,催化剂5b至少可以回收使用一次而其催化活性没有任何降低。