喹喔啉-1,4-二氧化物衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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90%的实体瘤中存在低氧区域,其与肿瘤的增殖、恶化和对放化疗耐药有很大的关系。尽管低氧区域的存在引起肿瘤治疗的困难,但它同时也使靶向低氧的选择性抗肿瘤治疗成为可能。生物还原剂是当前最有前景的低氧选择性抗肿瘤策略,其中氮氧化物类衍生物得到了广泛的关注和深入的研究,有希望用于实体瘤的治疗。课题组前期发现2-乙砜基-3-(4-溴苯基)-6-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物(Q39)具有良好的体内外低氧抗肿瘤活性,本课题以它为先导分子,在保留喹喔啉-1,4-二氧化物母核的基础上,分别将2位乙砜基替换为取
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