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本文以小檗碱为原料，通过高温选择性脱甲基得小檗红碱(2)，2与1，2-二溴乙烷反应得9-氧-2-溴乙基小檗碱(3)，3进一步氨解得9-氧-2-胺乙基小檗碱(4)，然后以4为原料分别与Boc-L-Lys(Boc)-OSu、Boc-Lys-L-(Boc)-Lys(Boc)-OH及[Boc-L-Lys(Boc)]<,2>-Lys-OH缩合得到C-9位叔丁氧羰基(Boc)保护的赖氨酸修饰的小檗碱(5)、C-9位Boc保护的赖氨酸二肽修饰小檗碱(7)及C-9位Boc保护的赖氨酸三肽修饰小檗碱(9)，最后在三氟乙酸的作用下脱去保护基团得目标产物LS-1、LS-2、LS-3。并用ESI-MS、<1>HNMR确认其结构。
运用紫外可见吸收光谱法和EB荧光置换光谱法研究了Berberine、化合物4、LS-1、LS-2及LS-3与CT DNA的结合情况并利用非线性拟合方法计算了它们与CT DNA的结合常数Ka，结果发现这些化合物与CT DNA的结合常数的大小顺序为：Ka(LS-3)>Ka(LS-2)>Ka(LS-1)>Ka(4)，这说明氨基的数目会影响化合物与CT DNA的结合强度，氮正离子的增加会使结合作用增强。同时在紫外可见吸收光谱实验中还观察到减色红移现象，这表明这些多氨基小檗碱衍生物可能是以嵌插的方式与CT DNA发生相互作用的。