紫草是多年生药用草本植物，其根部提取物紫草宁及相应衍生物具有杀菌、消炎、抗氧化、抗肿瘤等抑制活性。天然药物的抗肿瘤活性是目前最受关注的，紫草宁也不例外。为了解决紫草宁存在的较大细胞毒作用、药效持续性差以及水溶性低等缺点，我们提出多齿糖基配体衍生紫草宁的设想，来改善其相应的性质，增进抗肿瘤活性。在前期乙酰化糖类的基础上，我们进一步获得系列巯基糖功能分子，并与β,β-二甲基丙烯酰紫草宁在作用后获得六种乙酰化巯基糖二取代紫草宁衍生物。通过CCK-8(Cell Counting Kit-8)细胞活性检测法测试了这六种新型紫草宁衍生物对人宫颈癌细胞、神经纤维瘤细胞、肝癌细胞、结肠癌细胞、乳腺癌细胞等五株肿瘤细胞的抑制活性。结果显示葡萄糖和木糖二取代紫草宁衍生物对肿瘤细胞的抑制效果较好。其中，葡萄糖二取代紫草宁对神经纤维瘤细胞的抑制效果最好，IC50值达到0.4μg/mL。对其他4株细胞的IC50值达到24.0μg/mL、9.76μg/mL、6.3μg/mL、9.8μg/mL。木糖二取代紫草宁对乳腺癌细胞的抑制效果最好，IC50值达到0.3μg/mL。半乳糖二取代紫草宁对肝癌细胞的抑制效果较好，值达到1.4μg/mL，但是对其他4株肿瘤细胞的抑制效果不是很突出。甘露糖、阿拉伯糖以及麦芽糖二取代紫草宁产物对5种肿瘤细胞的抑制效果较差，其中以麦芽糖二取代的抑制效果最差。上述研究结果为进一步深入研究紫草宁糖基化衍生物打下了一定的基础，也对应用实践具有一定的指导意义。