含罗丹宁环的呋喃衍生物的合成及抗菌活性研究

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一直以来,对抗菌药物的研发始终是科研工作者进行研究的热点问题。从抗生素诞生以来,在人们的不断探索之下,已经有数不胜数的抗菌药物相继问世,这些抗菌药物成功解救了无数人的生命。目前,抗生素已经成为人们日常生活中不可分割的一部分。然而,随着抗生素的大量使用甚至滥用,大量的细菌对已经上市的抗菌药物产生了耐药性,细菌的耐药性问题成为了医学界面临的一个重大问题。因此,寻找结构新颖、对耐药菌抗菌活性更强的化合物是十分必要的。  为了寻找抗菌活性更强的化合物,我们设计并合成了两个系列共24个含罗丹宁环的呋喃衍生物,并测试了其抗菌活性。在所合成的化合物中,大多数对包括多重耐药菌在内的革兰氏阳性菌表现出了较强的抗菌活性,其最低抑菌浓度MIC为2-16μg/mL。特别值得一提的是,化合物4f,4g,4i,4k,4l,5a,5c,5f,5j,5l的最低抑菌浓度达到了2μg/mL。所合成的化合物对革兰氏阴性菌大肠杆菌1356在64μg/mL的浓度下没有表现出抗菌活性。我们还对所合成的化合物进行了细胞毒性的测试,结果显示,这些化合物对Hela细胞显示出了较低的细胞毒性。所合成的化合物都通过IR,1H-NMR,MS进行了确证。
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