广陈皮作为常用的传统中药，位列于十大广药之一，其药材来源较广，正品为茶枝柑（Citrus reticulate ‘Chachi’，当地叫大红柑）的干燥成熟果皮，具有抗炎、抗氧化、抗病原微生物及抗癌等功效，可用于治疗厌食症、咳嗽多痰等疾病。到目前为止已从该植物中分离鉴定出的非挥发性的特征性化合物约有50余种，包括生物碱类、氨基酸、黄酮类、糖类以及有机酸类等成分，其中的黄酮类成分被普遍认为是其中的主要成分，生药鉴别和药材质量评价也均以黄酮类成分为指标。本文对广陈皮中化学成分尤其是黄酮类成分进行了较为系统地研究。首先采用HPLC-PDA-IT/MSn建立了广陈皮体外指纹谱，并定性分析体外指纹谱中所含的28个化学成分，且对其中三类主要黄酮类化合物，包括黄酮碳苷类、黄酮苷类及多甲氧基黄酮类的质谱裂解规律进行了研究确证；其次，利用HPLC-PDA-IT/MSn技术对SD大鼠口服广陈皮提取物后的血浆代谢指纹谱进行了初步分析，检测出血浆中可能存在的9个原形化合物及34个相关代谢物，通过分析原形及代谢产物MSn信息并结合相关文献报道，发现34个代谢产物是由9个原形化合物发生生物转化而来，生物转化方式主要包括去甲基化反应、葡萄糖醛酸化及硫酸化反应等；其次依据指纹谱中化合物在反相色谱柱上的保留行为采用大孔树脂将其“切割”成三部分后，通过制备型高效液相色谱法（pre-HPLC）及高速逆流色谱法（HSCCC）对“切割”出的三部分样品中的黄酮类化合物进行分离制备，并采用UV分光光度法、MS法及NMR技术或对照品色谱比对等方法对制备出的9种黄酮类化合物进行结构鉴定，这9种化合物分别为维采宁-2、橙皮苷、异甜橙黄酮、异黄芩配基甲醚、川陈皮素、甜橙黄酮、橘皮素、3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮以及5-去甲川陈皮素；随后，采用HPLC法对8批不同广陈皮药材提取液中的维采宁-2、橙皮苷、异甜橙黄酮、异黄芩配基甲醚、川陈皮素、甜橙黄酮、橘皮素等11个组分进行了定量分析。本课题对广陈皮药效物质基础及其体内代谢进行研究，建立其药效物质体外指纹谱及体内代谢谱，同时对药材中主要化学成分进行分离制备及结构鉴定。建立一套用于中药化学成分分离、纯化、鉴别与中药药效成分初步筛选等的方法与模式，这为中药全面质量控制提供了新的思路和科学依据。