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本文综述了立方烷、高立方烷衍生物的合成研究现状，以及它们在药物合成领域的最新研究动向。在此基础上，以高立方烷为先导物，设计了高立方烷酰胺和酯类衍生物的结构，首次合成出了一系列高立方烷的酰胺类和酯类衍生物，并对其药理活性作了初步的筛选。 以高立方烷-2,4-二羧酸为母体，设计出高立方烷酰胺13个，酯6个。合成出了酰胺10个，酯6个。它们分别为：高立方烷-2,4-二（N-（4-苯氧基）苯基）酰胺（TM1）；高立方烷-2,4-二（N-（4-乙基乙酰基）苯基）酰胺（TM2）；高立方烷-2,4-二（3,5-二（N-（三氟甲基））苯基）酰胺（TM3）；高立方烷-2,4-二（N-（5-硝基-2氨基）吡啶基）酰胺（TM5）；高立方烷-2,4-二（N-（2-氯-3氨基）吡啶基）酰胺（TM6）；高立方烷-2,4-二（N-（6-甲基-2氨基）吡啶基）酰胺（TM7）；高立方烷-2,4-二（N-四氢-1,4-恶嗪）酰胺（TM10）；高立方烷-2,4-二（N-（5-硝基-2-氨基）噻唑基）酰胺（TM11）；高立方烷-2,4-二（N-（2-氨基-1,3,4-噻二唑基）酰胺（TM12）；高立方烷-2,4-二（N-（5-氨基）四唑基）酰胺（TM13）；高立方烷-2,4-二苯酚酯（TM14）；高立方烷-2,4-二（4-硝基）苯酯（TM15）；高立方烷-2,4-二（4-氯-3-甲基）苯酯（TM16）；高立方烷-2,4-二（4-氯-3,5-二甲基）苯酯（TM17）；高立方烷-2,4-二（4-乙酰胺基）苯酯（TM18）；高立方烷-2,4-二（4-苯基）苯酯（TM19）。这些化合物的结构得到了红外光谱及核磁共振谱的验证，并对其进行了药理活性筛选，为今后进一步的研究奠定了基础。