【摘 要】
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吡唑类衍生物常常具有高效、低毒及环境友好的特点,在农药领域具有广泛的应用,一直是新农药创制研究中十分重要的化合物类型。含有肼或羧酸酯基团的化合物也常表现出良好的杀
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吡唑类衍生物常常具有高效、低毒及环境友好的特点,在农药领域具有广泛的应用,一直是新农药创制研究中十分重要的化合物类型。含有肼或羧酸酯基团的化合物也常表现出良好的杀菌活性。本文在发现吡唑烷-3,5-二酮的苯肼类衍生物具有显著杀菌活性基础上,在肼基的1位N上引入甲酸酯基团,设计并合成了 36种新型含取代苯肼及酯基团的吡唑烷-3,5-二酮类衍生物,并初步测定了其对植物病原真菌的抑制活性。本文首先以丙二酸二乙酯为起始原料,经肼解、环合、酰化3步反应合成4-(1-羟基亚烃基)吡唑烷-3,5-二酮4,再分别与乙酰氯、丁酰氯反应,制得中间体1-酰基-4-(1-羟基亚烃基)吡唑烷-3,5-二酮5a和5b,此类中间体4、5a和5b分别与取代苯肼反应,得到5个含取代苯肼基团的吡唑烷-3,5-二酮衍生物6a-6e。化合物6再分别与8种氯甲酸酯反应,合成了 28个含取代苯肼及酯基团的吡唑烷-3,5-二酮类衍生物A1-A8、B1-B8、C1-C8和E1-E4。同时,以丙二酸为起始原料,首先与苯肼环合,再与乙酰氯酰化合成中间体1-苯基-4-(1-羟基亚烃基)吡唑烷-3,5-二酮4a,该中间体与4-氯苯肼反应,制得1-笨基-4-(1-(2-(4-氯苯基)肼基)亚乙基)吡唑烷-3,5-二酮6f,其分别与8种氯甲酸酯反应,合成了 8个含取代苯肼及酯基团的吡唑烷-3,5-二酮类衍生物D1-D8。采用IR、1H NMR及MS确认了目标化合物的分子结构。采用菌丝生长抑制法测定了各目标化合物对4种供试植物病原菌小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、草莓灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctornia solani)和辣椒炭疽病菌(Colletotrichum capsici)的抑菌活性。结果表明,在肼基的1位氮上引入酯基后,目标化合物对4种供试病菌的抑制活性均有明显提高,在10μg/mL和1μg/mL浓度下,大部分化合物显示出显著的杀菌活性。EC50值测定结果表明,A-C及E系列中除B8外的所有化合物对水稻纹枯病菌的EC50值均小于1μg/mL,其中有21个化合物的EC50值低于对照药剂多菌灵的0.2802μg/mL,A2和B6的抑制活性最高,EC50值分别为0.0053μg/mL和0.0085μg/mL。其中大多数化合物对小麦赤霉病菌的EC50值均低于对照药剂多菌灵的0.3631 μg/mL,其中又以C1及C5的抑制活性最高,EC50值分别为0.1879 μg/mL和0.1944μg/mL。多数化合物对蔬菜灰霉病菌的EC50值低于对照药剂吡噻菌胺的0.8241 μg/mL,其中C5及C6的抑制活性最高,EC50值分别为0.3504 μg/mL及0.3628μg/mL。化合物C6对辣椒炭疽病菌的抑制活性最好,EC50值为0.1512 μg/mL,低于对照药剂吡噻菌胺的0.2786 μg/mL。化合物A2、A6、B3、B6、C1、C4、C6、E2-E4对4种病菌的EC50值均小于1 μg/mL,显示出突出的抑菌活性。通过对化合物构效关系的分析可以发现,在吡唑环1位氮上引入乙酰基的C系列化合物表现出最好的杀菌活性,其次依次为吡唑环1位未取代的A系列化合物以及吡唑环1位引入丁酰基的B系列化合物,而吡唑环1位引入苯环的D系列化合物的杀菌活性则相对较弱。初步推测目标化合物的杀菌活性与吡唑环1位引入基团的吸电子或给电子的能力及基团大小有关,如引入吸电子基团乙酰基及丁酰基的化合物的杀菌活性高于引入给电子基团苯环的化合物,而同样引入酰基的化合物中,引入较小的乙酰基的化合物的杀菌活性明显高于引入较大的丁酰基的化合物。
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