无针粉末注射给药系统是国际新兴的给药技术之一,近年来发展较快。其基本原理是利用高速气体喷射,将药物递送至皮内、皮下或粘膜部位而达到释药目的,具有无针、无痛、无交叉感染、便捷、高效、安全等的特点,特别适用于大规模预防接种和野外作业条件下的疾病防治、重大突发事件的卫勤保障、以及需长期自我给药治疗的病人、有恐针感的病人的日常给药。本文在自主研制的无针粉末注射给药系统的基础上,开展了胰岛素无针粉末注射剂的初步研究,对无针粉末注射器进行了优化设计,建立了胰岛素载药粉末筛选方法,并对胰岛素无针粉末注射剂的药效学和药动学特点进行了较系统的考察。主要工作如下：1、在无针粉末注射原理枪的基础上,进行了注射器小型化、轻型化的改进设计工作。选择合适的商品化配件,对注射器的供气系统进行了优化,注射器的重量减轻了70%,可靠性也有所增加。2、系统研究了无针注射用胰岛素粉末的制备方法。以粉末载药量、无针粉末注射的穿透深度以及体外释药效果为考察指标,筛选出了适用于无针粉末注射的胰岛素粉末及其理化性质。3、考察了胰岛素无针粉末注射剂的降糖效果,实验显示胰岛素无针粉末注射给药可以有效地降低糖尿病家兔的血糖,与皮下注射给药相比,作用时间较长,血糖曲线平缓。4、考察了胰岛素无针粉末注射剂的药动学行为,结果表明：胰岛素无针粉末注射剂的药动模型为权重1/C/C的一室模型,计算得到了药代动力学参数,结果表明皮下注射给药和无针注射给药的吸收速率常数Ka和消除速率常数Ke之间有显著性差异；无针注射给药的药物释放曲线和消除曲线平缓,与皮下注射给药相比维持稳定药效浓度的时间更长。胰岛素无针粉末注射剂研制的关键技术问题已基本解决,主要技术参数达到国外同类产品水平,但距离产业化开发仍然有很多的工作要做。