人参皂苷作为人参的主要活性成分，具有提高机体免疫力、调节中枢神经系统、清除疲劳、延缓衰老、抑制肿瘤细胞生长、改善心脑血管等药理作用。文献报道人参皂苷具有较强的抗肿瘤活性，且能克服化疗药物常见的不良反应。因此以达玛烷型人参皂苷元为先导化合物对其进行结构修饰，对开发新型抗肿瘤药物具有极其重要的意义。本论文在课题组前期工作的基础上，以人参总皂苷为原料，采用酸降解方法，经分离纯化得到人参皂苷元20(R)-人参二醇（化合物1）、20(R)-人参三醇（化合物2）、新人参二醇(化合物3)、20(S)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(化合物4)和20(R)-原人参三醇(化合物5)。针对人参总皂苷酸降解物中产率较高，但活性较差的人参二醇进行三氟化硼-乙醚反应，得到1个新型骨架的人参皂苷化合物，A-新达玛烷-8-烯-19,24-环氧-11-羟基(化合物6)。本实验方法简单可控，产物产率较高且副产物较少。应用MTT法测定修饰产物的体外抗肿瘤活性，研究对人肝癌细胞HePG-2、结肠癌细胞HCT116、人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的增殖抑制作用。初步结果显示，人参皂苷元20(R)-人参二醇的结构修饰产物对细胞HePG-2、HCT116、SH-SY5Y细胞增殖均有不同程度的抑制作用，其中对人结肠癌细胞HCT116的抑制作用最强。