不对称催化氢化是合成手性化合物(如药物和天然产物)简洁、经济、高效的方法。手性氨基醇是许多天然产物和药物的重要组成部分,同时,手性氨基醇作为手性助剂和配体还被广泛的应用于不对称合成领域。近几十年来,手性氨基醇的合成方法得到了广泛关注。目前为止,已有相关文献针对α-亚胺酮化合物中单独的羰基或者亚胺的还原进行了报道,但通过一步法将二者同时不对称氢化还原的研究尚未问世,且相关的α-亚胺酮化合物类型的合成也罕见报道。本论文利用课题组发展的双膦配体(S_P,R_C)-Duanphos,开发了一类α-亚胺酮化合物的高催化活性、高立体选择性的不对称氢化反应。具体内容如下:系统开发出合成α-亚胺酮化合物的方法。研究表明,吸电子基的α-亚胺酮化合物可以通过吸电子基取代苯偶酰与对甲氧基苯胺在无水乙醇中加热回流搅拌而制得;给电子基的α-亚胺酮化合物可以通过在以对甲苯磺酸和三乙胺为添加剂,给电子基取代苯偶酰与对甲氧基苯胺在甲苯中加热脱水而制得。利用双膦配体(S_P,R_C)-Duanphos与金属Rh形成的催化体系对α-亚胺酮化合物进行不对称氢化反应。经过条件的筛选,可通过不对称氢化催化反应,将该底物中的碳氮双键和碳氧双键一步法还原,取得了优秀的反应结果(up to 96%yield,>20:1dr,>99%ee),并且反应具有很好的底物普适性。本论文开发了一类手性氨基醇的高效合成方法学,该方法可以应用于合成包含手性氨基醇结构的药物分子或生物活性分子(依利格鲁司他、氯丙那林、米拉格罗内),在学术科研与工业化生产方面具有重大意义。