目的:制备包封率高,载药量符合要求,稳定性好的盐酸特比萘芬外用传递体制剂。通过体外透皮试验进一步优化出皮肤透过率高的盐酸特比萘芬传递体,并对制备的传递体凝胶进行体内药动学验证。方法:采用高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬传递体的药物含量及包封率,研究盐酸特比萘芬的基本理化特性。以包封率为主要考察指标,对传递体的处方组成及制备工艺进行单因素考察,同时制备含不同表面活性剂的传递体制剂。采用体外透皮试验筛选皮肤透过率高的传递体处方,将其制备成凝胶并对其进行初步评价;同时采用皮肤微透析技术研究其经皮药代动力学。结果:经方法学验证,所建立的盐酸特比萘芬传递体含量与包封率的测定方法以及体外透皮试验和体内微透析试验的药物的测定方法均符合要求。选择最佳膜软化剂为吐温-80,所制备的盐酸特比萘芬传递体包封率达95.4%,平均粒径为69.6nm,凝胶载药量为4.45 mg · g-1传递体凝胶体外12h累积皮肤透过量可达88.52±4.06 ug· cm-2,药物皮肤滞留量可达94.38±5.26ug·cm-2。体内药动学研究表明传递体凝胶组Cmax、AUC明显高于市售乳膏。结论:本实验制得的盐酸特比萘芬传递体凝胶能够高效透皮吸收,其透皮吸收率在体外、体内实验中与市售乳膏剂比较均有显著提高。本制剂是一种新型的高效局部外用制剂,与传统外用剂型相比具有明显优势,具有非常好的应用前景。