【摘 要】
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糖尿病被称作慢病之王,其发病缓慢且难以治愈。现有的治疗方案包括胰岛素注射,人工胰腺、混合胰腺、生物胰腺以及升级版生物胰腺的移植,二甲双胍、胰高血糖素样肽-1、二甲基肽酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂等药物以及α-葡萄糖苷酶抑制剂的服用或注射。根据国人饮食习惯,本论文从α-葡萄糖苷酶抑制剂的设计出发,发现新的糖尿病的治疗与预防药物。在我们的研究中,设计合成了两类不同结构类型的化合物,分别为四氢苯
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糖尿病被称作慢病之王,其发病缓慢且难以治愈。现有的治疗方案包括胰岛素注射,人工胰腺、混合胰腺、生物胰腺以及升级版生物胰腺的移植,二甲双胍、胰高血糖素样肽-1、二甲基肽酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂等药物以及α-葡萄糖苷酶抑制剂的服用或注射。根据国人饮食习惯,本论文从α-葡萄糖苷酶抑制剂的设计出发,发现新的糖尿病的治疗与预防药物。在我们的研究中,设计合成了两类不同结构类型的化合物,分别为四氢苯并噻吩基脲类（S系列）化合物和四氢苯并噻吩基酰肼类（Q系列）化合物。在S系列化合物的研究中,我们发现1-苄基-3-（3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-2-基）脲框架显示出较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物S31和S32是最有效的抑制剂,IC50值分别为0.59±0.02和0.65±0.04μM;在Q系列中,化合物Q3的酶抑制活性最强,其IC50值为9.26±1.84μM。分子对接与动力学研究表明,这两个系列化合物均通过非竞争性机制抑制α-葡萄糖苷酶,且抑制强度与氢键个数、疏水性和π-π堆积相互作用有关。在体外细胞毒性测定中,这些化合物对Hep G2和LO2细胞均未显示出细胞毒性。其中,我们证明化合物S31在5 mg/kg的剂量下可降低SD大鼠的葡萄糖水平,而化合物Q3和Q4能改善动物体内蔗糖耐量和降低蔗糖负荷大鼠的血糖水平。基于这些研究发现,我们认为以S和Q系列的优势α-葡萄糖苷酶抑制剂可以作为Ⅱ型糖尿病治疗药物先导物。
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