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目的:以肿瘤患者为受试者,进行三个剂量的临床药代动力学研究,了解薯蓣皂苷元在人体内的药代动力学行为,计算药动参数,为Ⅱ、Ⅲ期临床试验和临床使用提供指导性数据。方法:本试验采用随机开放单剂量给药试验设计。24名肿瘤患者志愿受试者分别单次空腹口服中药片剂600mg、1200mg或2400mg,于给药前和给药后1,2,3,4,5,6,8,10,12,24,36,48,72,96,120 h共16次采集血样后,采用LC/MS/MS法检测薯蓣皂苷元血药浓度,采用DAS软件计算药动学参数。结果:1.血药浓度检测方法学研究结果:血浆中的内源性物质不干扰薯蓣皂苷元和内标甲基睾丸酮的测定;血浆中薯蓣皂苷元在0.655-160.000ng/mL范围内线性关系良好。最低定量浓度（LLOQ）为0.655ng/ml,低、中、高浓度（1.638、25.600、128.000ng/mL）,平均回收率分别为65.67%、62.630%和59.29%,内标回收率为75.91%,日内及日间RSD＜10%。血浆样品室温放置6h、经历3次循环冻融、样品预处理后放置2h以及于-80℃下保存60天均可保持稳定。2.药动学主要结果:低、中、高三个剂量组的药代动力学主要参数如下:半衰期t1/2依次是:23.09±13.48h、37.09±9.57 h、29.16±10.73h,达峰时间Tmax依次为:4.75±1.49 h、4.75±2.25 h、5.0±1.41 h,达峰浓度Cmax依次为:31.23±21.24 ug/L、76.06±61.57 ug/L、38.17±21.8 ug/L,曲线下面积AUC0-t:429.98±154.00 ug/L*h、1179.46±684.94 ug/L*h、598.38±284.91 ug/L*h。3.安全性结果:受试者服药后未发生不良反应,血生化,血、尿常规及心电图检查均未见有临床意义的异常。结论:1.血浆中薯蓣皂苷元LC/MS/MS测定法,经方法学确证,符合生物样品分析要求。2.中药提取物薯蓣皂苷元在肿瘤患者中口服吸收较缓慢（约5小时达峰）,半衰期较长（平均30小时）,原型血药浓度不高。3.临床口服较高剂量的中药提取物薯蓣皂苷元后,生物利用度下降,单次口服1200mg至2400mg之间,显示非线性动力学过程。4.临床单次口服600mg至2400mg,安全性良好。