目的 比较供试制剂与参比制剂的生物等效性。 方法 采用两制剂双周期交叉试验设计，19名男性健康受试者分别交叉口服供试制剂和参比制剂5 nag，于服药前以及服药后0.5-48小时间隔内定时采集血样，应用液相色谱一质谱仪联用测试样品浓度。色谱条件：色谱柱：安捷伦G<,18>(dp 5m 250 mm×4.6 mm ID)；流动相：甲醇：10 mmol·L<-1>醋酸铵水溶液(含0.1％的甲酸)=68：32；流速：1ml·min<-1>；质谱条件：离子检测方式：选择性离子检测(SIM)；离子极性：正离子(Positive)；离子化方式：气动辅助电喷雾离子化(ESI)；干燥气流速：10 L·min<-1>；干燥气温度：350℃。根据测定结果计算主要药动学参数，评估供试制剂与参比制剂生物等效。 结果 本研究建立了健康人血浆中比索洛尔浓度的高效液相色谱一质谱检测法，方法的线性范围为0.0498-119.5 ng·ml<-1>，最低定量限为0.0498ng·ml<-1>.方法准确度在93.6-108.8范围内；批内、批间RSD为均小于7.5％。19例受试者口服供试制剂及参比制剂后，C分别为20.2±3.28 ng·ml<-1>和20.5±3.21 ng·ml<-1>；T<,max>分别为2.03±0.98和1.95±0.74小时；T<,1/2>分别为8.46±1.16和8.16±1.09小时；AUC<,(0-t)>分别为243.92±37.44和248.53±39.99 ng·h·ml<-1>，A·UC<,(0-∞)>分别为249.92±39.36和253.46±41.48 ng·h·ml<-1>，相对生物利用度F<,(0-t)>和F<,(0-∞)分别为98.7±10.42和99.2±11.03％。 结论 供试制剂与参比制剂生物等效。