吉非替尼(gefitinib)也称易瑞沙(Iressa),是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向药物。在临床治疗非小细胞肺癌方面,吉非替尼被证明具有很好的治疗效果,但是该药物也存在一定的局限性和缺点,部分患者在使用吉非替尼期间会引起各种不同毒副作用,同时吉非替尼具有较低的溶解度,从而限制了其生物利用度。药物共晶可以在不改变药物共价结构的情况下,改善药物API溶解度和溶出速率等理化性质,对提高吉非替尼的药用价值具有实际意义。本文基于超分子化学和晶体工程学原理,针对模型药物吉非替尼,筛选出布美他尼作为共晶形成物,采用乙醇作为溶剂体系制备吉非替尼-布美他尼共晶。探究了采用溶液法以不同比例的吉非替尼和布美他尼制备共晶样品之间的差异,以此进一步优化结晶条件,成功制备出吉非替尼-布美他尼共晶的单晶样品。采用X射线粉末衍射、X射线单晶衍射、傅里叶变换红外光谱、热失重分析、差示扫描量热分析等对吉非替尼-布美他尼共晶的结构和理化性质进行了一系列的表征和分析。单晶衍射结果表明,吉非替尼和布美他尼药物分子通过氢键相互作用形成共晶水合物,吉非替尼、布美他尼以及水分子之间形成N-H???O、O-H???O、O-H???N等氢键相互作用,从而使得两组分可以从乙醇溶剂中逐渐析出,形成稳定的吉非替尼-布美他尼共晶。稳定性测试结果表明,该共晶在40℃、湿度为75%条件下具有很好的稳定性。该药物共晶中吉非替尼和布美他尼组分的溶解度分别为258μg/ml和16μg/ml。溶解度和溶出速率结果表明,吉非替尼原料药溶解度和溶出速率略高于共晶,布美他尼原料药溶解度和溶出速率均略低于共晶。本文的研究结果可为吉非替尼以及布美他尼共晶的研究和应用提供参考。