为了从海洋微生物次级代谢产物中寻找新的具有抗癌活性的物质，本文以稻瘟霉和茄交链孢霉的分生孢子及菌丝体形态变化为活性指标，从中国各海域采集到的海洋微生物(细菌、真菌和放线菌)菌株中筛选出5种有较好活性和稳定性的菌株，对它们的化学成分进行了系统的研究。采用溶剂法和各种色谱法(硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备薄层色谱及HPLC等)对这5种菌株的发酵液和／或菌丝体进行了化学成分的提取分离。从采自舟山群岛海域的海泥中分离得到的芽孢杆菌属海洋细菌Bacillus sp．ZV-80菌株的发酵物中分离得到了11个化合物，根据理化性质和波谱数据分别将它们鉴定为吡咯并哌嗪-1，4-二酮(1)、尿素(2)、3-苄基-哌嗪-2，5-二酮(3)、3-异丁基-5-甲基-哌嗪-2，5-二酮(4)、3-甲基-哌嗪-2，5-二酮(5)、3-异丁基-哌嗪-2，5-二酮(6)、3-异丁基-8-羟基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮(7)、胸腺嘧啶(8)、邻苯二甲酸二丁酯(9)、十六碳酸(10)、尿嘧啶(11)；从自山东乳山采集的海泥分离得到的胶枝霉属海洋真菌Gliocladium sp．YUP-08菌株的发酵物中分离得到11个化合物，根据理化性质和波谱数据分别将它们鉴定为二酮哌嗪JA7-9(12)、二酮哌嗪DCB-2(13)、二酮哌嗪DCB-1(14)、二酮哌嗪GA-9(15)、二酮哌嗪GA-10(16)、3-羟甲基苯酚(17)、4-甲基-1，2-二苯酚(18)、4-(2-羟乙基)苯酚(19)、2-羟基-6-甲基苯甲酸(20)、麦角甾-5，7，22E-三烯-3β-醇(21)、23-甲基麦角甾-5，7，22E-三烯-3β-醇(22)；从采自舟山群岛海藻上分离得到的紫红曲霉Monoscus purpureus 41-06菌株的发酵物中分离得到12个化合物，根据理化性质和波谱数据分别将它们鉴定为cycloarthropsone(23)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(24)、3-苯基-7-羟基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮(25)、3-甲基-7-羟基-吡咯并哌嗪-1，4-二酮(26)、5-羟甲基糠醛(27)、芒柄花素(28)、邻苯二甲酸二异丁酯(29)、对羟基苯甲酸(30)、邻羟基苯甲酸(31)、丁二酸(32)、甘露糖(33)、甘露醇(34)；从南海采集的红树林根上分离得到的单端孢属海洋真菌Trichothecium sp．37-04的发酵物中分离得到了7个化合物，根据理化性质和波谱数据分别将它们鉴定为trichodimerol(35)、sorbicillin(36)、麦角甾-8(9)，22E-二烯-3β，5α，6β，7α-四醇(37)、5α，8α-过氧麦角甾-6，22E-二烯-3β-醇(38)、5α，8α-过氧麦角甾-6，9(11)，22E-三烯-3β-醇(39)、麦角甾-7，22E-二烯-6-酮-3β，5α，9α-三醇(40)、麦角甾-5，7，22E-三烯-3β-醇(41)；从由南海采集的海泥分离得到的青霉属海洋真菌Penicillium sp．35-04的发酵物中分离得到了7个化合物，根据理化性质和波谱数据分别将它们鉴定为3-苄基-6-异丙基哌嗪-2，5-二酮(42)、3-苄基-6-异丁基哌嗪-2，5-二酮(43)、3-苄基-6-另丁基哌嗪-2，5-二酮(44)、3，6-二苄基哌嗪-2，5-二酮(45)、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2，5-二酮(46)、丁基-6-异丁基哌嗪-2，5-二酮(47)、3-另丁基-6-异丙基哌嗪-2，5-二酮(48)。在确定结构的化合物中，有5个为未见文献报道的新化合物，它们均为含有牻牛儿基的二酮哌嗪类化合物。对于新化合物和部分结构新颖的已知化合物进行了抗肿瘤活性测试，测试结果表明二酮哌嗪类化合物12-16，已知化合物36对所测试肿瘤细胞都表现了很好的活性；化合物36对HL-60白血病细胞表现出较强的诱导细胞凋亡活性。根据二酮哌嗪类化合物12-16的活性测试结果，探讨了该类型二酮哌嗪类化合物抗肿瘤活性的构效关系。以上研究结果为研制新的抗肿瘤药物提供了重要的先导结构，为所研究的菌株的药用价值的开发和利用打下了良好的基础。另外本文还对二酮哌嗪类化合物的研究进展进行了综述，概述了它的生源、活性、以及人工合成方法，为进一步开发这类化合物提供了参考依据。