肿瘤是危害人类健康和生命的头号杀手,目前仍以手术和药物化疗为主。药物化疗作为治疗肿瘤的主要手段,疗效虽然好,但是在药物化疗的过程中,肿瘤细胞易对药物逐渐产生“适应性”,出现多药耐药性(mutidrug resistance,MDR)。因此,有必要从天然产物中寻求疗效好、毒性低的治疗方法和药物。而中药以其药源丰富、价格低廉、应用历史悠久等优点正成为抗肿瘤药物研究的热点。昆明山海棠为卫矛科雷公藤属植物,是治疗类风湿性关节炎和红斑狼疮病等的传统常用中药,主要含倍半萜、二萜、三萜和木脂素等。现代药理学研究表明,昆明山海棠具有抗肿瘤、免疫抑制剂和抗炎等作用。在前期研究中,我们发现其中的二氢沉香呋喃型倍半萜具有显著的抗肿瘤及逆转肿瘤多药耐药活性,这激发了我们浓厚的兴趣。本论文对采自云南大理苍山的昆明山海棠茎叶的化学成分和逆转肿瘤多药耐药的生物活性进行了系统的研究,通过多种色谱分离技术以及现代波谱学手段,共分离鉴定了41个化合物,包括12个新的二氢沉香呋喃型倍半萜和1个新的松香烷型二萜。同时,我们对分离得到的化合物进行了逆转HepG2/ADR肿瘤多药耐药活性筛选。化合物10、15和20在20μM的浓度下与阿霉素联合用药时表现出较弱的逆转HepG2/ADR肿瘤细胞MDR活性(逆转倍数RF=7.4~14.6),化合物13和14在20μM的浓度下与阿霉素联合用药时表现出较好的逆转HepG2/ADR肿瘤细胞MDR活性(逆转倍数分别为73.5和59.8),而化合物1和2在20μM的浓度下与阿霉素联合用药时表现出显著的逆转HepG2/ADR肿瘤细胞MDR活性(逆转倍数分别为102和200)。