2-脱氧-L-核糖和核苷类药物的合成研究

来源 :南开大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:shenkan8009
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
上世纪中期以来,生命科学取得了突飞猛进的发展。其中,作为DNA基本组成部分的核苷倍受关注,特别是一些核苷类小分子药物一直在抗肿瘤和抗病毒等领域发挥着不可替代的作用。随着人类基因组计划(HGP)的推动,有关基因与疾病的关系受到人们的高度重视,核苷类药物的开发已成为热点。然而一些核苷类药物的成本居高不下,限制人们的使用,如能降低这些药物成本,找到适合工业化生产的路线将具有重要的经济效益和社会效益。 在本论文中,我们选取2-脱氧-L-核糖和两种核苷类药物中间体作为研究对象,对它们的合成路线进行了优化。首先是研究了2-脱氧-L-核糖的合成,探讨了反应的机理,最终通过简单的五步反应完成了对它的合成,寻找到优化的反应条件,提高了收率。其次合成了两类核苷类药物中间体:2-脱氧-β-5-N-胞苷和拉米夫定。2-脱氧-β-5-N-胞苷是一种抗肿瘤活性非常高的小分子核苷,在白血病等疾病的治疗中有着良好的应用前景;拉米夫定是一种高活性、低毒的抗病毒核苷类药物,被广泛的应用于HBV和HIV病毒的治疗,到目前依然是对这两种病毒最有效的药物之一。我们对这两个化合物的合成进行了研究,考查了各种相关反应条件对产物收率的影响,并通过机理的探讨对反应中的现象给予了合理的解释。
其他文献
本文详细介绍了稀土配合物的分类、应用和发光原理等,概述了稀土配合物的研究现状和发展趋势。在此基础上,拟以降低稀土发光配合物的成本和提高它们的荧光性能为目标,从易得且稳
因为唯铁氢化酶能够高效的催化质子还原生成氢气的反应,而氢气被认为是未来的清洁能源,唯铁氢化酶活性中心的模拟化学研究受到了人们特别的关注。人们在该领域的合成,结构和反应
激子耦合圆二色光谱提供了一个非常实用的简单直观的判断手性分子绝对构型的非经验方法。双卟啉作为一种含有强吸收发色基团的化合物,常常被设计成手性识别的主体,应用于手性识别领域。双卟啉的识别常常被应用于对双齿手性配体的识别,很少有研究针对单齿配体。本文我们设计合成了一系列酰胺键联的双卟啉主体([Zn2-1],[Zn2-2],[Zn2-3]),并应用这一系列主体对手性单胺进行识别。实验结果表明通过圆二色光
本文合成了一种含胆酸的四功能基单体——2-甲基丙烯酰氧基-3a,7a,12a-三甲基丙烯基胆酸乙酯(2-Methacryloxyloxyethyl-3a,7a,12a-trimethacryloyloxy-5β-cholan-24-ate,CAGE
该硕士毕业(学位)论文分为两部分。 第一部分为:Ag/Pt核壳纳米粒子的制备、表征及其对生物大分子识别的研究。在已制备好的Ag纳米粒子的表面,通过柠檬酸钠还原K2PtCl4的方法