【摘 要】
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两亲性嵌段共聚物由于其出色的生物相容性、生物可降解性，被广泛应用于药用辅料、控缓制剂、组织工程等领域。两亲性嵌段共聚物在溶液中可以自组装形成多种特殊结构用作药物载体，通过被动或主动靶向作用递送至目标部位，实现药物的可控释放。近年来，随着科技的发展，为了用于更好的靶向给药及缓控释药等，基于两亲性嵌段共聚物的结构修饰逐渐成为了新的研究热点。本论文通过对亲水性链段进行了结构修饰，简洁高效制备得到异官能团的两亲性嵌段共聚物，为其在纳米药物的开发应用中奠定坚实的基础。
本论文由两部分组成。第一部分是基于聚
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两亲性嵌段共聚物由于其出色的生物相容性、生物可降解性，被广泛应用于药用辅料、控缓制剂、组织工程等领域。两亲性嵌段共聚物在溶液中可以自组装形成多种特殊结构用作药物载体，通过被动或主动靶向作用递送至目标部位，实现药物的可控释放。近年来，随着科技的发展，为了用于更好的靶向给药及缓控释药等，基于两亲性嵌段共聚物的结构修饰逐渐成为了新的研究热点。本论文通过对亲水性链段进行了结构修饰，简洁高效制备得到异官能团的两亲性嵌段共聚物，为其在纳米药物的开发应用中奠定坚实的基础。
本论文由两部分组成。第一部分是基于聚乙二醇的端基修饰的两亲性嵌段共聚物的合成、分离于纯化及表征。本文采用后期处理策略制备异功能化两亲性嵌段共聚物，避免纯异官能团聚乙二醇引发剂的制备，直接通过开环聚合反应得到两亲性嵌段共聚物，方法简洁高效。首先以聚乙二醇为原料，与功能小分子化合物反应，进行端基修饰，得到端基修饰的聚乙二醇混合物(X-PEG-OH/X-PEG-X)。然后以该混合物为引发剂，与内酯类单体丙交酯(lactic acid，LA)、己内酯(caprolactone，CL)、丙交酯和羟基乙酸(lactic and glycolic acid，GA)通过开环聚合制得两亲性嵌段共聚物(X-PEG-PLA/PCL/PLGA)和未参与聚合反应的双端基修饰的聚乙二醇(X-PEG-X)。最后，以乙醇作为后期纯化试剂，利用相似相溶原理，分离纯化得到单端基修饰两亲性嵌段共聚物(X-PEG-PLA/PCL/PLGA)，并通过核磁、凝胶渗透色谱等进行表征。实验表明，通过该方法可以得到符合设计要求的单端基修饰两亲性嵌段共聚物。本论文的第二部分通过对抗肿瘤药物卡巴他赛进行聚乙二醇化修饰，改善卡巴他赛水溶性较差的问题。
本论文开发了简洁高效的异官能团的两亲性嵌段共聚物的制备新方法，合成了卡巴他赛聚乙二醇聚合物前药，为其在纳米药物的开发应用中奠定坚实的基础。
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为了保证自制硝苯地平控释片的内在质量，本文进行了以下方面的研究：
第一，对硝苯地平原料药进行鉴别、有关物质检查和含量测定，确保原料药符合生产规定。并对原料药进行影响因素试验，考察原料药在高温、高湿及光照条件下含量和有关
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目的：不孕症发病率在近几年逐年递增，已经变成一种常见的困扰孕育期妇女的病症，因此本文拟探讨西红花/雨生红球藻及其配伍对不孕症中的子宫肌瘤和多囊卵巢综合征的药效研究。子宫肌瘤是女性生殖器最常见的良性肿瘤，呈激素依赖性，发病率25%～30%，多囊卵巢综合征(Polycystic ovary syndrome, PCOS)的特征是多个窦卵泡停滞在发育成成熟卵泡之前的阶段，无法形成优势卵泡，卵泡发育处于混乱无序的状态中，并且伴有持续不排卵及高雄血症的症状，发病率为5%～10%。有研究发现西红花具有疏肝解郁，活血化
非病毒阳离子聚合物被广泛用作小干扰RNA(siRNA)的递送平台，以诱导RNA干扰并应用于临床研究。其中，聚乙烯亚胺(PEI)具有出色的核酸保护能力，良好的细胞表面作用和优异的内涵体逃逸效果，其负载核酸的转染被公认为聚合物负载核酸转染的金标准。然而，PEI作为核酸药物载体，其在临床上的应用并未取得令人期待的进展。其主要的原因归咎于PEI表面过多的正电荷聚集及其引起的高细胞毒性和相应的纳米粒不稳定性，这些缺陷在基因药物全身给药研究中尤为明显。因此，本论文通过对PEI进行表面修饰来矫正其过多的表面正电荷，实现
叶下珠是常见于我国南方地区的植物，富含鞣质类化合物。本文以叶下珠为研究对象，基于超高效液相色谱和串联四极杆飞行时间质谱等分析手段，建立并优化了一种适用于叶下珠鞣质提取物分离分析的超高效液相色谱方法，并应用UPLC-QTOF-MS/MS技术对叶下珠乙酸乙酯提取物的化学成分进行了初步定性研究。进一步使用液质联用结合化学计量学的方法，对叶下珠根、茎、叶及果实四个部位的差异性化学成分进行指认。同时探索了一种从叶下珠中分离制备鞣花酸的球磨辅助提取方法，为叶下珠的综合利用提供参考。本论文由绪论和研究报告两部分组成，其
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