【摘 要】
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该研究以中药砒霜的有效成分三氧化二砷(AsO)来尝试逆转具有多药耐药表型的人乳腺癌细胞株MCF-7/ADM对阿霉素的耐药性.结论:非细胞毒性剂量的中药AsO可以部分逆转具有MDR表型
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该研究以中药砒霜的有效成分三氧化二砷(As<,2>O<,3>)来尝试逆转具有多药耐药表型的人乳腺癌细胞株MCF-7/ADM对阿霉素的耐药性.结论:非细胞毒性剂量的中药As<,2>O<,3>可以部分逆转具有MDR表型的耐药细胞株MCF-7/ADM对ADM的耐药,且该逆转作用存在一定的剂量依赖性,即随着As<,2>O<,3>浓度的增高,细胞对比化疗药物ADM的敏感性也随之增强.探讨其具体的逆转机制可能是:1、As<,2>O<,3>直接与GST-π酶分子活性中心的半胱氨酸巯基结合,从而使酶活性受到直接抑制.2、As<,2>O<,3>通过一定的分子机制改变GST-πmRNA的过表达状态,下调其表达水平,致使酶含量减少,从而间接抑制酶活性.最终导致细胞解毒代谢能力的下降,细胞内化疗药物浓度增加,对ADM的敏感性得以部分的恢复.
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