在过去的几十年间,人们发现了与肿瘤相关的多条关键信号通路。肿瘤的发生依赖这些信号通路使正常细胞无限增生,侵润和转移等。其中PI3K/Akt/mTOR信号通路作为肿瘤药物开发最主要的信号通路之一。吡啶并嘧啶类化合物具有很高的医药及农药等生物活性,在肿瘤药物中有着重要的研究价值和商业价值。为了获取活性更强的mTOR抑制剂,本文参考了进入临床研究的吡啶并嘧啶类化合物的数据以及构效关系,设计并合成出了以吡啶并嘧啶结构为母核,含长链的脲末端为饱和脂肪链或者脂肪（杂）环结构为侧链片段的一系列未见文献报道的新化合物。在合成过程中,对已有路线进行了工艺优化,对未见报道的路线进行了设计和优化,在此基础上得到了一个原料易得,操作简便且产率高的方法。该方法由2-氨基烟酸出发,第一步溴参与亲电取代得到2-氨基-5-溴烟酸。第二步与尿素关环生成产率极高的6-溴吡啶并嘧啶-2,4-二醇。第三步与POCl₃/DIEA试剂合成高度官能化的吡啶并嘧啶类化合物的衍生物。最后通过Suzuki反应与脲末端为饱和脂肪链或者脂肪（杂）环硼酸（酯）类化合物偶联。目标化合物的结构经MS和¹H NMR确证,并进行了初步肿瘤活性的筛选。