目的：深入研究辽东楤木叶总皂苷体外和体内抗肿瘤作用及机制,为研发具有自主知识产权的抗肿瘤新药提供科学可靠的实验依据。方法：1.采用MTT、SRB法检测辽东楤木叶总皂苷对人乳腺癌细胞MCF-7的生长抑制作用,并计算其半数抑制浓度IC50。2.AnnexinV-FITC双染法和PI单染法检测辽东楤木叶总皂苷对MCF-7细胞凋亡和周期的影响。3.Western-blot法检测辽东楤木叶总皂苷对BAX/BCL-2蛋白表达的影响。4.建立人乳腺癌裸鼠动物模型,进行体内抑瘤实验,造模后,随机分为辽东楤木叶总皂苷高剂量组、中剂量组、低剂量组、环磷酰胺阳性药对照组和模型组,给药两周后,剥离瘤体,称重,计算抑瘤率；HE染色观察瘤体病理变化;透射电镜观察瘤体超微结构变化。5.酶联免疫法检测血清和脾脏中IL-2、IL-4、TNF-α、IFN-γ、TGF-β、VEGF和IL-6水平。结果：1.辽东楤木叶总皂苷体外对人乳腺癌MCF-7细胞增殖有明显的抑制作用。2.辽东楤木叶总皂苷能明显的诱导MCF-7细胞凋亡并改变其周期分布。3.辽东楤木叶总皂苷能明显的上调BAX蛋白的表达、下调BCL-2蛋白的表达。4.辽东楤木叶总皂苷具有明显的抗肿瘤作用。5.辽东楤木叶总皂苷能上调血清和脾脏IL-2、IL-4、TNF-α、IFN-γ、TGF-β水平；下调血清和脾脏VEGF和IL-6水平。结论：辽东楤木叶总皂苷体外和体内对人乳腺癌MCF-7细胞均有明显抑制肿瘤细胞生长作用,具有较强的抗肿瘤活性。