【摘 要】
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目的:初步分析不对称海藻糖衍生物的构效关系,为结构多样性的海藻糖衍生物系列的设计、合成及其抗肿瘤侵袭与迁移活性的评价提供基础。方法:以brartemicin为先导化合物设计合成了25个新型海藻糖衍生物,并通过MS、1H NMR和13C NMR确证了其结构。采用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞Hep G2、A549和正常细胞HUVEC增殖能力的影响;采用Matrigel黏附实验、Transwell小
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目的:初步分析不对称海藻糖衍生物的构效关系,为结构多样性的海藻糖衍生物系列的设计、合成及其抗肿瘤侵袭与迁移活性的评价提供基础。方法:以brartemicin为先导化合物设计合成了25个新型海藻糖衍生物,并通过MS、1H NMR和13C NMR确证了其结构。采用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞Hep G2、A549和正常细胞HUVEC增殖能力的影响;采用Matrigel黏附实验、Transwell小室法和Western blot法分别考察目标化合物对Hep G2和A549细胞黏附能力、侵袭与迁移能力和
其他文献
目的：探究倍他米松微球-壳聚糖温敏水凝胶复合给药体系通过SD大鼠膝关节腔注射给药的一般安全性、在SD大鼠膝关节局部组织的缓释作用和对OA型SD大鼠的治疗作用。方法：(1)取健康SD雌性大鼠,左膝关节腔分别注射治疗剂量的倍他米松混悬液、倍他米松微球混悬液和三种不同浓度(7.37、12.82、17.58mg/mL,按微球量计)的复合给药体系,主要对各组左膝软骨和滑膜进行大体和组织病理学观察和评分,探究
目的:以可分裂的GFP蛋白作为基础,本研究了建立荧光蛋白系统,模拟细胞内蛋白降解的途径。利用此系统筛选了可能对ER产生作用的药物,并对这些药物做出基本检测,确定其确实的抗肿瘤作用。同时通过另外一种检测方式,来证实此系统筛选药物的可行性。从而为以后药物性质的检测提供可行的简单途径。方法:利用限制性酶切,我们将可分裂的GFP蛋白S-1端连接在表达错误折叠蛋白的质粒上,再转染至细胞,同时将S-10端转入
目的:研究前列腺素E1预处理在大鼠肠系膜上动脉(superior mesenteric artery,SMA)急性缺血后再灌注损伤中对小肠细胞的保护作用。方法:选取健康雄性SD大鼠18只,随机平均分为对照组、模型组、实验组。建模前12小时禁食,不禁饮水。麻醉后,取腹部正中切口。采用夹闭SMA 1 h再灌注2h的方法建立大鼠急性肠缺血再灌注损伤模型,对照组分离暴露SMA后关腹。不做任何处置。模型组开
壳聚糖(Chitosan)是天然高分子聚合物,由甲壳素脱乙酰化而来,水溶性差,可溶于醋酸溶液中,是一种阳离子聚合物。壳聚糖具有①抗菌;②消炎;③止血;④促进伤口愈合等功能,可用于创伤修复或组织工程。壳聚糖的抗菌、止血等活性主要是以其阳离子形式发挥作用,但受分子量、氨基含量等因素影响,大分子壳聚糖在溶液中容易卷曲缠绕而且水溶性差,限制了其抗菌活性以及在创伤修复中的应用。为了增强大分子壳聚糖的抗菌和修
癫痫是一种大脑功能失调性疾病,经常反复突然发作。癫痫治疗的首选办法是药物治疗,大约有70%的癫痫患者对药物治疗有效,但仍然有大约三分之一的癫痫患者会出现耐药性,同时目前现有的药物并不能很好的遏制癫痫病的发作。所以,研制出安全性更高、疗效更好的抗癫痫药物显得尤其重要。本课题研究的瑞替加滨(Retigabine)是一种新型抗癫痫药,在临床上,其主要是辅助性治疗18岁及以上成人的癫痫部分发作。神经系统中
帕金森病(Parkinson’s Disease)是一种中枢神经系统变性疾病,其特征为纹状体多巴胺含量显著减少及黑质纹状体区多巴胺能神经元进行性缺失。其临床主要表现为运动迟缓、肌张力增高、静止性震颤等,帕金森病在中老年人群中的发病率是仅次于阿尔茨海默氏病的第二大神经退行性疾病。据统计,到2030年,世界范围内50岁以上人群中,将会有930万人受困扰[1,2]。目前,尚无有效的治疗手段和有效治疗药物
目的(1)采用油酸刺激Hep G2细胞建立肝细胞脂肪蓄积模型,模拟非酒精性脂肪肝(NAFLD)肝脏脂肪蓄积状态,观察邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(DEHP)对细胞模型的影响,并对其部分机制进行探讨。(2)利用表面增强拉曼散射(SERS)技术建立快速、便捷、灵敏度高的检测DEHP的方法。方法用0.5 m M油酸刺激Hep G2细胞建立肝细胞脂肪蓄积模型,油红O染色和脂肪分化相关蛋白(ADRP)免疫组
研究背景我国老年人人口基数大,增长快,世界罕见。国民经济和社会发展统计公报数据显示：截至2014年,我国65岁及以上老年人口占总人口的比重首次超过10%。2030-2050年也将是我国人口老龄化最快的时期。我国老年人患病率高,医疗支出大,尤其是慢性退行性疾病,医疗费用支出接近年轻人的3倍,医疗需求经常得不到满足。2012年,占我国人口比重14.33%的60岁以上老年人消耗了34.93%的医疗费用,
透明质酸(Hyaluronic acid, HA)是由p-D-葡萄糖醛酸(GlcA)和p-N-乙酰氨基葡萄糖(GlcNAc)双糖单位通过交替的(1→4)和(1→3)糖苷键连接而成的天然高分子酸性粘多糖。由于良好的生物相容性和独特的理化性质,HA目前被广泛应用于医药及美容领域,交联HA凝胶作为一种新型安全有效的皮下填充材料,已被广大爱美人士和临床医生接受。天然HA由于易被体内的透明质酸酶(hyalu
利托那韦(Ritonavir),即(2S,3S,5S)-5-[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基]羰基]缬氨酰基]氨基]-2-[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基-3-羟基己烷,是一种美国Abbott公司首先开发成功的HIV蛋白酶抑制剂,主要用于艾滋病的临床治疗。本人在本课题组前期工作的基础上,使用(2S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基)氨基-3