【摘 要】
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本文主要研究新的具有PDE10抑制剂的先导化合物的合成。以2-甲基-6-硝基苯甲酸为起始原料,通过酯化、溴化、与胺的环化反应以及还原四步反应合成出关键中间体异吲哚酮衍生物
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本文主要研究新的具有PDE10抑制剂的先导化合物的合成。以2-甲基-6-硝基苯甲酸为起始原料,通过酯化、溴化、与胺的环化反应以及还原四步反应合成出关键中间体异吲哚酮衍生物。四步反应总收率达到46.5%。以2-氨基-5-溴苯甲酸为起始原料,通过环化、水解、酯化、氯化以及与关键中间体异吲哚酮衍生物的亲核反应,再经过水解、缩合和关环等八步反应,合成出新的6-苯并咪唑取代喹唑啉衍生物2a。八步反应总收率达到1.2%。以2-氨基-3-溴苯甲酸为起始原料,通过类似于2a的合成路线,我们还进一步合成了新的8-苯并咪唑取代喹唑啉衍生物2b。八步反应总收率达到2.9%。采用1H NMR,13C NMR, MS,对关键中间体以及目标化合物的结构进行了表征。
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