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人CYP2B6酵母表达系统的建立及其多态性在体外代谢和药物筛选中的研究

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【摘要】

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细胞色素P450 286(CYP286)属于人类细胞色素P450药物代谢酶系,是CYP2B亚家族的成员。CYP450参与催化多种生物转化反应,其中大多数是氧化反应,参与了许多内源和外源化合物的代谢。CYP286在肝脏中的表达量约占到人类肝脏CYP450总量的5%,但是参与了将近7%的非常重要的临床药物的代谢。代表性的药物有抗肿瘤药物环磷酰胺,他莫昔芬;麻醉药异丙酚;抗抑郁药安非他酮;丙咪嗪和非核苷

【作者】

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【机构】

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西北大学

【发表日期】

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2009年04期

【关键词】

：

CYP2B6 多态性等位基因荧光检测高通量筛选酶促反应动力学 IC50

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细胞色素P450 286(CYP286)属于人类细胞色素P450药物代谢酶系,是CYP2B亚家族的成员。CYP450参与催化多种生物转化反应,其中大多数是氧化反应,参与了许多内源和外源化合物的代谢。CYP286在肝脏中的表达量约占到人类肝脏CYP450总量的5%,但是参与了将近7%的非常重要的临床药物的代谢。代表性的药物有抗肿瘤药物环磷酰胺,他莫昔芬;麻醉药异丙酚;抗抑郁药安非他酮;丙咪嗪和非核苷类逆转录酶抑制剂依法韦仑等等。种族、性别、年龄等都是可能对CYP286表达和活性产生影响的因素,然而导致

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