该文合成了抗癌药物PHⅡ-7的一种新型水溶性衍生物PEAⅡ-7,并且以PHⅡ-7 为对照,对其进行了初步评价.室温下PEAⅡ-7水溶性明显增大(>25mg/ml),同时以摇瓶法、RP-HPLC法分别测定其碱基的油水分配系数,结果均显示出一定的脂溶性(logP<,oct>=2.01).体外MTT法显示,PEAⅡ-7对多种人白血病、实体瘤有细胞毒作用(IC<,50>:1.16~9.14μ/ml),尤其对多种耐药细胞具有明显样杀灭活性 (IC<,50>:2.35~8.30μg/ml).流式细胞仪检测表明,体外PEAⅡ-7呈剂量依赖性诱导HL60、HL60/ADR 细胞调亡,当剂量较大时耐药细胞产生明显坏死.这些体外药效学的作用特点是与 PHⅡ-7相似,显示出二者作为同系列化合物具有相同的作用方式.实验中也发现,PEAⅡ-7的抗癌活性一般低于PHⅡ-7,但其LD<,50>值明显大于PHⅡ-7,即其体内毒性明显更低.在BaBl/c裸鼠K562、K562/A02移植瘤模型中的初步实验表明,PEAⅡ-7(50mg/kg,ip×5)在给药后实验周期内对K562、K562/A02的抑制率分别是57.8％、42.3％;阳性对照药ADR(3mg/kg,ip×5)相应的抑制率分别是 64.8％,27.5％;在同毒剂量下(1/3 LD<,50>),PEAⅡ-7与PHⅡ-7对人敏感肿瘤抑制无显著差别.与体外实验结果一致,这里再次显示了 PEAⅡ-7与PHⅡ-7相同的明显的抗肿瘤活性.这些工作今后开发同类药物提供了经验,并为深入研究PHⅡ-7系列化合物的作用机制奠定了基础.