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本文以氟喹诺酮类动物专用药物-马波沙星（H-L）为配体,选择具有显著生物活性的MgⅡ离子和MnⅡ、CoⅡ、NiⅡ、CuⅡ、ZnⅡ等5种过渡金属离子,通过溶液法或溶剂热法合成了6种马波沙星金属配合物。通过红外光谱、电喷雾质谱、单晶X射线衍射分析等方法对上述6种化合物进行结构表征。通过体外抑菌实验,测定了马波沙星及其金属配合物对两种人畜共患致病菌的体外抑菌活性,并确定了配合物在小鼠体内的急性毒性。本文为开发以马波沙星为配体的新型金属螯合型兽药提供了科学数据和前期研究基础。一、本论文以氟喹诺酮类动物专用药物-马波沙星（H-L）为配体,采用溶液法合成了6种未见文献报道的金属配合物,分别为[Mg（L）2（H2O）2]（1）、[Mn（L）2（H-L）]（2）、[Co（L）2（H2O）2]（3）、[Ni（L）2（H2O）2]（4）、[Cu（L）2]（5）、[Zn（L）2（H-2O）]（6）。运用 IR、ESI-MS以及单晶X射线衍射分析等方法对配合物结构进行表征。合成得到的6个配合物均为单核结构;配合物1、3、4为六配位的八面体构型,两个马波沙星配体分别通过3-位羧羟基O原子和4-位羰基O原子与金属离子螯合配位,两个水分子分别通过其O原子参与配位,占据八面体的轴向位置;配合物2同样为六配位的微扭曲八面体构型,三个马波沙星配体分别通过3-位羧羟基O原子和4-位羰基O原子与金属离子螯合配位,其中一个马波沙星配体的哌嗪氮原子被质子化,使整个配合物以内盐形式存在,呈电中性;配合物5为四配位的平面四边形几何构型,两个马波沙星配体分别通过3-位羧羟基O原子和4-位羰基O原子与金属离子螯合配位;配合物6为五配位的四方锥几何构型,两个马波沙星配体分别通过3-位羧羟基O原子和4-位羰基O原子与金属离子螯合配位,一个水分子通过其O原子参与配位,占据轴向位置。以马波沙星-铜（Ⅱ）配合物5为代表,通过电位滴定法研究其溶液化学。结果表明,在水溶液中,马波沙星与铜离子具有较高的配位稳定性,配位稳定常数约为3.44×107,表明配合物能够以配位形式在水中稳定存在。二、通过体外抑菌实验测试了马波沙星及其金属配合物对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、微球菌（Micrococcaceae）、大肠杆菌（E.coli）、假单包绿脓杆菌（P.aeruginosa）、伤寒沙门氏菌（Typhoidal salmonellosis）、变形杆菌（Proteus species）、枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）等七种致病菌的最小抑菌浓度MIC值;同时对比测定了配合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌两种致病菌的抑菌圈直径的测定。结果表明:马波沙星及其配合物对7种细菌均表现出不同程度的抑制作用,均对大肠杆菌的抑菌效果最好,对绿脓杆菌的抑菌效果最差。配合物1、2对金黄色葡萄球菌的抑菌效果比配体要好其它与配体相当,配合物1、3、4、5、6对（大肠杆菌、变形杆菌、枯草芽孢杆菌微球菌）的抑菌效果比配体都要好,配合物2与配体相当.配合物2、3、6对绿脓杆菌的抑菌效果比配体要好,配合物1、4、5与配体相当。配合物1-6对伤寒沙门氏菌的抑菌效果与配体相当。针对同一菌种,马波沙星与其配合物的抑菌活性总体相当,但略有差别。进一步通过小鼠体内急毒实验测试了马波沙星及其配合物的急性毒性,结果表明马波沙星配合物的LD50均在5000?15000mg/Kg之间,按照毒性分级标准,本文所合成的马波沙星配合物均属于2级毒性,即实际无毒化合物;与马波沙星配体（LD50=1249mg/Kg,3级毒性）相比,体内急性毒性显著降低。这表明,马波沙星与上述金属离子配位结合后,有效降低了其体内毒性,有助于新型金属基兽药产品的研究,显示出重要实践价值和科学意义。