目的：制备澄清、透明的黄芩苷微乳制剂；并对黄芩苷微乳制剂进行质量评价和稳定性评价,保证制剂的稳定性；为评价制剂的安全性,进行兔Drize单次刺激性评价和长期刺激性评价,以Drize评分表,结合裂隙灯观察和HE染色结膜、角膜和虹膜,考察制剂对兔眼的刺激性；得到外观澄清、透明、性质稳定、刺激性小的黄芩苷眼用微乳。方法：紫外分光光度法考察黄芩苷在不同种类表面活性剂和油相中的溶解度；不同表面活性剂和同一种油相绘制伪三元相图,以形成微乳区域面积大小为指标,筛选最佳的表面活性剂；不同油相和同一种表面活性剂绘制伪三元相图,以形成微乳区域面积大小为指标,筛选最佳的油相；采用卵磷脂作为表面活性剂之一,与聚乙二醇-12羟基硬脂酸酯共同作为表面活性剂,伪三元相图法考察不同比例复合表面活性剂微乳区域面积,筛选聚乙二醇-12羟基硬脂酸和卵磷脂比值；伪三元相图法考察表面活性剂和助表面活性剂不同比例微乳区域面积大小,筛选表面活性剂和助表面活性剂比值；最后筛选出微乳组份；采用二因素五水平星点设计-效应面法,选择对微乳有较大影响的两个因素：油相含量(A)、乳化剂和助乳化剂的混合含量(B),伪三元相图确定各因素极大值和极小值,以粒径和浊度为指标进行处方优化,采用Design-Exper 8.0对数据进行多元线性及二次多项式拟和,优化出最佳处方；考察黄芩苷最大载药量,加入抗氧化剂,调节PH,渗透压,得到黄芩苷眼用微乳处方；建立高效液相含量测定方法,并对黄芩苷微乳制剂进行性质评价、含量测定和初步稳定性考察；对黄芩苷眼用微乳进行刺激性评价,通过体外溶血试验、在体单次给药和长期给药综合评价不同剂量黄芩苷微乳对眼部的刺激性,为临床上黄芩苷眼用微乳的应用提供前期准备。结果：建立黄芩苷紫外分光光度含量测定方法,在2.06～20.6 μg/ml线性关系良好。其回归方程为：y=0.0225x+0.0165,r=0.999。黄芩苷在油相中溶解度大小为：大豆油>肉豆蔻酸异丙酯>棕榈酸异丙酯>中链甘油三酯；在表面活性剂中溶解度大小为：聚乙二醇-12羟基硬脂酸酯>吐温-80>聚氧乙烯蓖麻油>辛酸癸酸甘油三酯；肉豆蔻酸异丙酯和聚乙二醇-12羟基硬脂酸酯形成的微乳区域面积最大,因此选择聚乙二醇12羟基硬脂酸酯(HS-15)为乳化剂、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相。聚乙二醇12羟基硬脂酸酯和卵磷脂在4.5：1时绘制的伪三元相图,形成的微乳区域面积最大,因此选择4.5：1作为复合表面活性剂比值；表面活性剂和助表面活性剂在2：1时绘制的伪三元相图,形成的微乳区域面积最大。星点设计-效应面法优化处方,二次多项式拟合较多元线性更适合本模型拟合,浊度和粒径等高线叠加得到最佳浊度和粒径范围,优化出最佳空白微乳处方；加入黄芩苷,调节PH、渗透压,加入抗氧化剂,得到黄芩苷眼用微乳处方。黄芩苷眼用微乳未对兔红细胞造成溶血,表明对兔红细胞无刺激性；Draize单次给药刺激性评价,阴性对照试验组,空白微乳试验组,黄芩苷低剂量试验组,黄芩苷中剂量组、黄芩苷高剂量组评分均低于3.9,无刺激性。HE染色结果表明,阴性对照组和空白微乳组无刺激性,而低剂量组和中剂量组有单个炎性细胞散在,高剂量组对兔结膜表现出轻微的刺激性；Draize长期给药,阴性对照组、空白微乳组和低剂量组无刺激性,中剂量组对兔眼有轻度刺激,而高剂量对兔眼有中度刺激,HE染色发现,阴性对照组、空白微乳组和低剂量组结膜、角膜和虹膜正常,中剂量组结膜可见小灶状,而高剂量组结膜可见炎性灶状细胞聚集,因此黄芩苷1 mg/ml含量较为安全。黄芩苷眼用微乳制剂符合眼用制剂规范要求。且在2000、3000、4000 r/min高速离心30 min后无破乳析出、依然保持澄清透明；在4℃、25℃、40℃放置10天仍然澄清透明、无破乳析出,表明黄芩苷眼用微乳制剂是稳定的。结论：溶解度和伪三元相图法作为微乳处方组份筛选试验,简单可行,可以减少试验次数。星点设计-效应面法所拟合的数学模型预测性非常好,适合微乳处方优化。黄芩苷眼用微乳制剂制备工艺简单,质量稳定,刺激性小,所制备的黄芩苷微乳制剂安全、稳定,可用于下一步药效和药动试验。