丁二酰氧肟酸类基质金属蛋白酶抑制剂的设计、合成及抗肺损伤活性评价

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基质金属蛋白酶(MatriX metalloproteinases,MMPs)是内源性的一族蛋白水解酶,在结构上具有锌离子的依赖性,同时锌离子也是这一族水解酶发挥水解作用的活性中心。在正常组织中,MMPs与其天然抑制剂金属蛋白酶组织抑制剂(TIMPs)共同调控细胞外基质(ECM)的降解与修复,在生长因子与细胞因子的存在与特定的刺激条件下,基质金属蛋白酶开始过量表达,导致与其组织抑制剂TIMPs的活性平衡紊乱,ECM开始过度降解,多种组织细胞之间稳定性被打破从而导致一系列疾病发生:癌症,风湿性关节炎,
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