洛索洛芬钠（Loxoprofen sodium，Loxo）为苯丙酸类非甾体抗炎药（NSAID），为前体药物。其药理活性由代谢物Trans-OH产生，具有优良的镇痛消炎作用，临床用于治疗慢性风湿性关节炎，变形性关节炎，肩周炎等炎症。本文拟制备洛索洛芬钠缓释微丸，以期达到降低毒副作用，维持平稳的血药浓度，提高病人顺应性之目的。处方前研究表明：洛索洛芬钠在不同pH溶液中溶解度有差异；在试验范围内，随着pH值升高，油／水分配系数降低。大鼠在体肠吸收试验结果表明：洛索洛芬钠在各肠段的吸收均良好，无特异性吸收，药物在肠道内的吸收机制为被动扩散。采用挤出-滚圆法，以收率、圆整度等为指标，通过处方工艺因素考察和正交试验优化，制备了洛索洛芬钠微丸。采用Eudragit（?）NE 30D水分散体作为包衣材料，用流化床悬浮包衣法对洛索洛芬钠微丸进行缓释包衣。以释放度为指标，通过单因素考察确立了包衣工艺。体外释放曲线显示缓释微丸的释药机理符合一级动力学方程。影响因素试验结果表明，缓释微丸对光、热较稳定。初步稳定性试验结果显示制剂较稳定。以洛索洛芬钠普通片为参比制剂，对自制缓释微丸进行了Beagle犬体内单剂量药动学研究。制备活性代谢产物Trans-OH对照品，同时测定了Loxo和Trans-OH的血药浓度。药动学参数计算结果表明，洛索洛芬钠缓释微丸Beagle犬体内吸收过程具有明显的缓释特征。Loxo和Trans-OH相对生物利用度分别为96.43％和101.91％。经统计分析法对AUC_0-∞（Loxo）和AUC_0-∞（Trans-OH）进行评价，两种制剂吸收程度生物等效。采用反卷积法评价缓释微丸体内外相关性，结果表明相关性良好。