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分子识别与自集是维持生命的基本现象,其中分子识别是分子组装的基础,通过分子组装形成超分子功能体系是超分子化学的目标之一。因环糊精具有疏水空腔和亲水表面,可以作为主体化合物与无机、有机和生物分子结合生成主-客体化合物,体现了环糊精对客体分子的识别作用。作为环状分子,环糊精可以和线形高分子之间通过包合作用形成聚轮烷等超分子组装体,具有广泛的应用前景。本论文选用3种环糊精(β-CD,HP-β-CD和SBE-β-CD),与客体分子双氢青蒿素酯类衍生物形成主-客体包合物,表征其性能,探究分子识别作用;另一方面,制备靶向介导分子修饰的环糊精作为环状分子,三元嵌段阳离子共聚物为线性分子,构筑多重识别型假聚轮烷,作为非病毒载体用于基因治疗。具体内容分为以下4部分:1.环糊精的化学衍生物制备:单-6-去氧-6-(对甲苯磺酸基)-β-环糊精(TsO-β-CD);单-6-去氧-6-氨基-β-环糊精(NH2-β-CD);单-6-去氧-6-(1,2-乙二胺基)-β-环糊精(EN-β-CD);单-6-去氧-6-(二乙烯三胺基)-6-去氧-β-环糊精(Dien-β-CD);单-6-去氧-6-(三乙烯四胺基)-β-环糊精(Trien-β-CD);以上化合物均由1HNMR表征并确证其结构。2.以青蒿琥酯为客体,β-CD,HP-β-CD和SBE-β-CD为主体,通过饱和水溶液法制备固体包合物。通过紫外-可见吸收光谱(UV-vis spectra),核磁共振法(NMR),热分析法(TA),X-粉末衍射法(X-ray)等手段表征其液相及固相包合物,确定包合物的形成及包合比,计算出稳定常数(Ks),并对包结模型做出合理推断。溶解度测试及体外细胞活性试验的结果表明,包合后的青蒿琥酯水溶性显著提高,具有潜在的抗癌作用。3.以1-金刚烷甲羧酸为原料,通过酰氯酯化及Steglich酯化2种方法合成双氢青蒿素酯类衍生物,并制备包合物。通过1HNMR确证产物结构。4.以聚乙二醇3000(PEG 3000)为原料,经磺酰化、聚合再水解得到线性ABA型三元嵌段阳离子共聚物,通过1H NMR进行结构确证。