藤茶中的二氢杨梅素具有降血糖、预防酒精中毒、抗菌及抗氧化等药理活性。然而由于二氢杨梅素水溶性较差,限制了它在医药领域的应用。本研究旨在将二氢杨梅素制备成适当的剂型以提高其水溶性和生物利用度,为其今后在口服制剂领域的应用提供理论依据。本研究先以“复凝聚法”制备了微囊,再以“饱和溶液法”制备了包合物,最终选择了包合率和水溶性均较高的包合物作为制剂剂型,通过辅料的筛选及工艺优化得到主要工艺为:二氢杨梅素乙醇溶液以20.0 mL/min的速度滴加到羟丙基-β-环糊精水溶液中,50.0℃下包合1.0 h,80.0℃下旋蒸除去溶剂。最终得到包合率为82.8±1.3%、水溶液澄清度为98.0±0.9%的羟丙基-β-环糊精/二氢杨梅素包合物。45.0±0.2℃加速破坏实验结果表明包合物的化学稳定性优于二氢杨梅素原料药。为探究包合物的包合机理,绘制了相溶解度曲线,结果表明在包合过程中羟丙基-β-环糊精分子与二氢杨梅素分子可在1:1的基础上继续缔合;为探究包合过程中pH及水溶液离子强度对包合效果的影响,通过包合物的紫外及红外图谱分析,结果表明碱性条件及高离子强度不利于包合;为研究影响包合物水溶液稳定性的因素,通过考察不同的碱溶液对包合物水溶液稳定性的影响,结果表明低离子强度、近中性及碱性条件有利于包合物水溶液的稳定。为考察制剂的体外释放情况,进行体外释放度实验,结果表明包合物的释放速度最快;为考察制剂的体内吸收情况,进行大鼠肠灌流实验,结果表明包合物比二氢杨梅素原料药更容易被小肠吸收,二氢杨梅素生物利用度被大大提高。包合物的吸收方程为y=-0.013x+2.003,R~2=0.904。