光疗法（phototherapy）是近年兴起的一种针对肿瘤细胞、病菌抑制的治疗方法。光疗法主要包括光动力疗法（photodynamic therapy,PDT）和光热疗法（photothermal therapy,PTT）,它具有特殊的杀伤机制,不会产生肿瘤细胞或超级细菌因用药产生的耐药问题;且它可以主动控制光照区域,选择性在癌变部位照射,有效避免对人体健康部位的损伤,因此副作用较小,对癌症和超级细菌的治疗有着巨大的优势。目前,对光疗光敏剂一般研究方法为通过对一些具有生物活性的抗肿瘤/抗菌药物分子进行结构改造,引入光敏基团,使其具备光疗效果,增强其抗肿瘤/抗菌活性;或者对光疗光敏剂进行结构修饰,提高其水溶性及生物相容性,增强其抗肿瘤/抗菌活性。本文将香豆素引入半三明治型钌、铑、铱配合物,通过光疗作用,增强此类配合物的抗肿瘤活性。此外,本文还对α-四氨基酞菁锌进行了结构修饰,改善其水溶性及生物相容性,获得具有较好光疗效应的酞菁基纳米颗粒。以下是本文的主要工作:一、香豆素-金属配合物的合成,结构及光疗抗肿瘤研究用3-羟基-N,N二乙基苯胺和丙二酸二苯酯反应得到7-二乙胺基-4-羟基香豆素,再用此香豆素衍生物与乙酸酐反应得到7-二乙胺基-4-羟基-3-乙酰基香豆素（L1）。再以L1做为配体,分别与[Ru（η⁶-p-cymene）Cl₂]₂、[Rh（η⁵-C₅Me₅）Cl₂]₂、[Ir（η⁵-C₅Me₅）Cl₂]₂进行O,O双齿配位,得到了新型半三明治型钌、铑、铱配合物1～3,对这三个配合物进行核磁共振氢谱,质谱和X-ray单晶衍射等表征,并测定了其紫外-可见吸收光谱及荧光发射光谱,研究了其荧光量子效率和单线态氧产率。研究了L1与1～3对人乳腺导管癌细胞T47D光疗抑制活性。在避光条件下,L1对T47D细胞几乎不显毒性,而1～3对T47D细胞的IC₅₀值为54.9～63.0μM,只显示出温和的抑制活性。在λ>400 nm的光照下,1～3对T47D细胞的IC₅₀值降低为3.4～31.9μM。其中,配合物1的IC₅₀值为3.4±0.3μM,表现出较好的光毒性,其PI值为18.3。二、酞菁植入碳纳米粒子TAPZn@CA的合成、表征及光疗抗菌研究用4-硝基邻苯二甲腈、醋酸锌合成了α-四硝基酞菁锌,再通过硫化钠将其还原成α-四氨基酞菁锌,然后将α-四氨基酞菁锌和柠檬酸溶解于稀盐酸溶液中,通过微波加热反应并经过滤、透析、冷冻干燥得到酞菁植入碳纳米粒子TAPZn@CA。对该粒子进行了紫外-可见吸收光谱及荧光发射光谱表征,并对其进行了热重分析和Zeta电位的研究,通过透射电镜和粒度仪研究了其结构形貌;并通过该纳米粒子的单线态氧产率和光致变热反应,证实其具有PDT和PTT功能。研究了TAPZn@CA对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的光疗抑制活性。在660 nm和808 nm光的共同作用下,TAPZn@CA中Zn Pc的浓度为0.27μmol/m L时,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制率分别为94%和99%,这说明TAPZn@CA是一种良好的PDT/PTT抑菌剂。