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多西紫杉醇(DTX)、羟基喜树碱(HCPT)和依托泊苷(EPEG)是三种代表性的抗肿瘤药物,具有抗瘤谱广的性质,对前列腺癌、非小细胞癌、肺癌肝癌、白血病、淋巴癌等多种癌症具有显著的抗肿瘤活性。但它们都属于难溶难渗透的药物,低水溶性限制了它们在临床上的应用。环糊精(CD)及其衍生物具有疏水的空腔和亲水的表面,使它能够与亲酯性药物结合,提高药物的溶解度、溶解速率、稳定性、生物利用度等理化性质。多胺修饰CD的水溶性优于天然CD且增加了对客体的识别位点,更容易与药物结合,能显著改善药物的理化性质。因此,本文合成了三种多胺修饰β-CD,与三种抗肿瘤化合物制备了九种包合物并用多种方法表征,推测了β-CD与三种客体可能的包结模式,研究了多胺修饰β-CD的分子识别作用机理。探讨了多胺修饰β-CD对抗肿瘤化合物的增溶作用,及抗肿瘤活性和体外释放的影响。并合成了一种载药环糊精聚轮烷,对其进行表征和性质研究。主要工作如下:1.采用乙二胺、丙二胺和丁二胺合成了三种多胺修饰环糊精(H1-3),并运用~1H NMR、MS、FT-IR等方法对包合物进行了表征。2.制备了DTX、HCPT和EPEG与H1-3形成的九种新型包合物。运用~1H NMR、SEM、XRD、FT-IR等方法对包合物进行表征,并根据2D ROESY谱图推测了主客体之间可能的包结模式。用相溶解度法确定了主客体的包结比为1:1,主体对三种药物的包合稳定常数大小顺序为H3>H2>H1,三种客体与多胺修饰CDs包合的稳定性顺序为DTX>HCPT>EPEG。从主客体尺寸匹配关系和氢键相互作用等方面探讨了多胺修饰β-CD的分子识别作用机理。3.采用饱和水溶液法检测了九种包合物的水溶性。与CD形成包合物后,客体在水中的溶解度约增加了84.91-252.63倍,客体的增溶顺序与稳定常数的大小顺序一致。MTT法研究表明,H1-3/DTX对三种肿瘤细胞的细胞毒活性强于游离的DTX,同时H1/DTX包合物对正常细胞的毒性与游离的DTX相比约降低了5倍。运用紫外光谱法进行了体外释放研究,结果表明九种包合物在NaAc/HAc(pH=5.0)和PBS(pH=7.2)两种缓冲溶液中均能在8h内缓慢释放,且释放率超过80%。4.合成了丙二胺环糊精聚轮烷(PR1),并成功负载DTX。通过~1H NMR、SEM、XRD、FT-IR等方法对负载DTX的丙二胺环糊精聚轮烷(DTX-PR1)进行表征。水溶性研究表明DTX-PR1在水中的溶解度比游离的DTX增大了484.21倍。体外释放实验表明DTX在NaAc/HAc和PBS缓冲溶液中的累积释放率均不超过17%,而在胎牛血清(FBS)培养液中能较快地释放出来,且培养72h的释放量超过50%。