高效、低毒、安全是当今农药研究的主题,吡唑类化合物因为高效、广谱的生物活性以及吡唑环上取代基多方位变化而在农业领域扮演着十分重要的角色,其设计合成与生物活性研究一直是绿色农药创制研究的主要方向之一。本文综述了杀虫剂的发展概况、分类及发展趋势,详细介绍了吡唑类农药的研究进展。采用类同合成法、活性亚结构拼接法和中间体衍生化法等农药分子设计方法,设计并合成了系列未见文献报道且结构新颖的5-吡唑羧酸衍生物。所合成的目标化合物可分以下两类:对目标化合物及所涉及中间体的合成进行了探讨,利用NMR、MS、IR等波谱分析方法对所合成的目标化合物进行了结构分析与确证。对所设计合成的目标化合物进行了杀虫、杀螨、杀菌与除草生物活性研究。杀虫测试结果表明,化合物I对同翅目害虫—蚜虫、对鳞翅目害虫—粘虫和害螨—棉红蜘蛛都表现出显著的生物活性,如在500 mg/L浓度下,12、14、111和I12对蚜虫均具有95%以上的活性,16对粘虫具有100%的活性,I2对棉红蜘蛛具有100%的活性。杀菌测试结果表明,化合物I对小麦白粉病和玉米锈病表现出明显的生物活性,如在500 mg/L浓度下,化合物I1和12对小麦白粉病表现出90%以上的防治效果,117对玉米锈病表现出90%以上的防治效果;除草测试结果表明,部分化合物I对杂草表现出一定的除草活性,如在2250 g a.i./ha剂量下,化合物13和15对单子叶杂草马唐表现出70%以上的土壤处理活性,化合物113和114对双子叶杂草藜表现出70%以上的茎叶处理活性。通过对所合成目标化合物的结构与生物活性分析,初步总结了该系列化合物的结构—活性规律,为今后此类化合物设计提供一定的理论指导。