本文以N-邻苯二甲酰壳聚糖为中间体,通过一系列位置选择性反应合成了3-O-乙酰基-N-邻苯二甲酰壳聚糖(AC-Pht-CTS)。通过3-O-乙酰基-N-邻苯二甲酰壳聚糖的O-酰化反应制得3-O-乙酰-6-O-硬脂酰化-N-邻苯二甲酰壳聚糖(CTS18)、3-O-乙酰-6-O-棕榈酰-N-邻苯二甲酰壳聚糖(CTS16)、3-O-乙酰-6-0-戊酰-N-邻苯二甲酰壳聚糖(CTS5),并用IR、NMR进行了结构表征。结构改性后的壳聚糖衍生物在许多有机溶剂中溶解性得以提高。对改性壳聚糖的物理化学性质进行了研究并考察了不同侧链长的改性壳聚糖(CTS5、CTS16、CTS18)压片性能。在常规条件下,三种壳聚糖均能压缩成片。由于其疏水性,改性壳聚糖可以作为口服缓释制剂的惰性阻滞剂来控制药物的释放。以易溶性药物盐酸文拉法辛为模型药物,建立了药物体外释放度测定的分析方法;考察不同侧链长、载药量和硬度对药物释放的影响。结果表明,三种改性壳聚糖均对药物释放有阻滞作用。其中25%载药量的CTS18,控制硬度为7～8Kg可以阻滞药物释放达24小时。比较CTS18与其他几种市售缓释辅料的阻滞能力,CTS18有一定的优势。同时考察了原料壳聚糖和合成中间体AC-Pht-CTS对药物释放的影响。两者很难控制药物的释放,药物在1小时内释放完全。上述结果表明,由于良好的加工性能和阻滞能力,改性壳聚糖可以作为新型缓释辅料单独使用,也可与其他辅料混合来控制药物释放。