炔烃与硫代羟吲哚的化学选择性S-芳基化反应研究

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我们实现了苯炔和二氢吲哚-2-硫酮间的选择性S-芳基化反应。活性较高的Kobayashi苯炔前体成功得与硫胺化合物完成了选择性的S-芳基化反应,产率可达94%。该反应可以高效得合成2-(芳硫基)假吲哚,一种硫代酰亚胺类化合物。并且,本反应中的二氢吲哚-2-硫酮也可以与其他结构的苯炔前体,如Hoye苯炔前体和羧基重氮基苯,在无碱条件下发生反应。针对携带不同官能团分子的竞争反应实验,大量反应实验以及对最终产物的衍生化实验都表明本方法具有潜在的合成应用性。最后,值得一提的是,本反应的最终产物可以在还原性环境中稳定存在。
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