椿皮化学成分及药理活性研究

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臭椿(Ailanthus altissima (mill).Swingle)系苦木科臭椿属植物,分布几乎遍及全国各地。椿皮为臭椿的干燥树皮或根皮,为我国传统用药,具有清热燥湿、收涩止带、止血止漏等作用。研究表明,椿皮具有较强的体外抗菌活性和抗结核作用。目前国内对该属植物的化学成分研究不是很多。因此我们对椿皮的乙醇提取物和水提取物进行了活性筛选,发现椿皮醇提物和水提物都有较强的抗炎活性和细胞毒活性(活性筛选结果见第三章)。基于椿皮在民间应用的调研和活性筛选结果,我们对其进行了系统性的化学成分和药理活性研究,并为阐明其有效成分提供依据。从椿皮95%乙醇提取物中,经溶剂分步萃取,应用硅胶柱层析、碳十八烷基硅胶柱层析等技术,从椿皮中分离纯化得到20种化学成分,根据其理化性质并运用IR、ESI-MS、1D-NMR﹑2D-NMR等波谱方法,参考文献报道数据,鉴定了其结构,分别为β-谷甾醇(I),20-R-hydroxydammara-24-en-3-one(II),Ocotillone(III),十六烷基二酸(IV),咖啡酸二十四碳脂肪醇酯(V),匹西狄醇A (VI),12β,20(s)-dihydroxy-dammar-24-en-3-one (VII),20,24,25-trihydroxy-dammarane- 3-one (VIII),东莨菪内酯(IX),山柰酚(X),臭椿双内酯(XI),Hispidol B(XII),胡萝卜苷(XIII),壬二酸(XIV),1-羟基-铁屎米酮(XV),臭椿内酯B (XVI),槲皮素(XVII),臭椿苦酮(XVIII),2-脱氧臭椿苦酮(XIX),canthin-6-one-1-o-β-D-xylopyranosyl-(1→6) -β-D-glucopyranoside(XX)。其中,化合物II ,IV,V ,VI,VII ,IX,X,XII, XIV为首次从椿皮中分得,化合物VIII为新化合物。化合物XI,XV, XVI和XVIII具有较强的抗肿瘤活性,IC50分别是1.24,0.56,0.87 and 0.21μM。
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