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中药小蓟是中医临床常用的止血药之一。小蓟中咖啡酸、绿原酸是其主要止血有效成分,小蓟中总黄酮部分有较好的促进凝血、消炎等作用。口腔速崩片适用于那些服药不方便的老年或儿童,及其他吞咽困难的患者,根据临床需要,我们对中药小蓟口腔速崩片进行了研究。选用三种提取方法进行比较,以小蓟提取物中咖啡酸、绿原酸、总黄酮的含量为考察指标。通过试验结果并结合有关文献,最终选用了超声波法进行提取:提取工艺的研究以小蓟的粒度、乙醇倍量、提取次数三个因素进行正交试验。选用固定条件为:50kHz超声磁场下振荡提取40min,乙醇浓度均为50%,温度控制在45℃。从而筛选出最佳提取工艺为:粉碎过40目筛的小蓟,用16倍量的50%乙醇提取2次。采用粉末直接压片法制备小蓟口腔速崩片,处方筛选采用正交试验法进行辅料的筛选,以片剂崩解时限和30秒时的溶出度为筛选指标,赋予的权重值为70%、30%,计算综合得分。所得的优化处方为:比例为8:2的微晶纤维素(MCC)与低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)为45%,交联羧甲基纤维素钠(CCNa)为2%,交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)为8%。采用高效液相色谱法,建立了小蓟提取物中止血有效成分绿原酸、咖啡酸含量的测定方法。该法灵敏度高、操作简单、专一性好,采用同一种流动相、同一检测波长下,同时测定绿原酸和咖啡酸含量,结果显示:绿原酸在0.004-0.064mg/mL之间线性关系良好;咖啡酸在0.1-1.2μg/mL之间线性关系良好。采用紫外分光光度法测定小蓟提取物中总黄酮的含量。结果显示:芦丁在0.04-0.2mg/ml之间线性关系良好,可供提取物及片剂的含量测定。我们将小蓟口腔崩解片进行了药效学试验,研究结果表明:小蓟止血作用主要通过使局部血管收缩,促进血小板聚集,缩短出血时间,活化部分凝血酶原,抑制纤溶而发挥作用。研究结果显示小蓟口腔速崩片能在口腔内迅速崩解,因此口崩片能够发挥急救、速效的作用,优于普通片剂。该制剂的研制,不但为中药的临床应用提供了方便,而且增加了一种新型的口腔速崩制剂。