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目的:生物碱类及木脂素类化合物广泛存在于芸香科花椒属植物中,且是其主要药效活性成分。竹叶椒（Zanthoxylum armatum DC.）系芸香科花椒属植物,其所含主要化学成分为生物碱、木脂素、香豆素及挥发油等,具有镇痛抗炎、抑制血小板聚集、保肝、驱虫及杀虫等药理活性。本文针对竹叶椒根、茎干和枝中的生物碱和木脂素成分进行评价,为后续资源的替代性提供技术支撑;同时对竹叶椒生物碱和木脂素的药代动力学及组织分布研究,为竹叶椒的深入研究提供基础。方法:1.建立UFLC-MS/MS方法,使用Phenomenex Kinetex XB–C18 100A色谱柱（2.1mm×50 mm,2.6μm）;流动相（A）0.1相甲酸水-（B）含0.1相甲酸乙腈;柱温40℃;流速0.45ml/min;洗脱梯度:0.00–0.50 min,2%B;0.51–5.00 min,40–75%B;5.01–6.00min,2%B;进样5μl。对竹叶椒药材中六个生物碱和四个木脂素成分（isodecaline（1）,6–acetonyldihydrochelerythrine（2）,N-Methylanhydrotetrahydroberber-rubine A（3）,allocryptopine（4）,dictamnine（5）,escholidine perchlorate（6）,planispine A（7）,pinoresinol monomethyl ether（8）,de–4’–o–methylyangambin（9）和eudesmin（10））,共十种活性成分进行定量检测。并对所建立的UFLC-MS/MS方法进行了方法学验证;采用正交实验法优化竹叶椒超声波提取工艺;并对南宁产竹叶椒不同部位药材进行含量测定。2.建立UFLC-MS/MS方法测定大鼠血浆中竹叶椒三种活性成分含量,并对其药代动力学特征进行研究。该方法可以高效、快速地测定大鼠口服竹叶椒提取物（1.4g/kg）后血浆中N-Methylanhydrotetrahydroberberrubine A,dictamnine和eudesmin的含量。3.采用与检测大鼠血浆中药物含量相同的UFLC-MS/MS方法,经方法学验证后,对大鼠口服竹叶椒提取物（1.4g/kg）后其心、肝、脾、胃、肾、脑和盲肠组织中N-Methylanhydrotetrahydroberberrubine A,dictamnine和eudesmin含量进行测定。结果:1.所建立的UFLC-MS/MS方法进行了方法学验证,得其精密度、准确性和稳定性均在可接受范围内。以正交实验法优化竹叶椒活性成分超声波提取工艺,确定最佳提取条件为:甲醇提取,料液比1:100w/v,超声提取10min。采用最优超声提取工艺,对南宁产竹叶椒由根至枝的共24个竹叶椒药材进行提取,以所建立的UFLC-MS/MS方法,对提取液中十种活性成分进行定量分析,结果得总生物碱和总木脂素成分在根中含量最高,在植株中段及枝端含量较低。2.由各化合物药代动力学参数可知,生物碱类化合物N-Methylanhydrotetrahy-droberberrubine A和dictamnine可快速吸收至体内,在0.29h达到Cmax。而木脂素类成分eudesmin则具有较长Tmax(Tmax=2.5h)。3.所得组织分布结果显示胃部为其主要富集组织。结论:1.对竹叶椒根、茎和枝的生物碱和木脂素类成分进行定量分析,结果显示,根中所含有效成分含量明显高于植株其他部位,而中段附近和枝端的药材所含待测成分含量较低。2.生物碱和木脂素的药代动力学研究显示,生物碱类化合物N-Methylanhydrotetr-ahydroberberrubine A和dictamnine在0.29h内达到Cmax,表明这两种生物碱口服后能迅速吸收至体内,木脂素类化合物eudesmin的Tmax为2.5h。且N-Methylan-hydrotetrahydroberberrubine A平均血药浓度-时间曲线中有双峰现象,提示与肝肠循环密切相关。3.生物碱和木脂素的组织分布具有显著的在胃部富集的特征,胃部的含量明显高于其他所选组织,与民间用于缓解胃部疼痛相关,为临床应用提供依据。