【摘 要】
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随着人们环境安全意识的增强,为克服传统农药不足,开展“超高效、低毒、低残留”的新农药创制研究、高效有机合成方法及其在农药合成中的应用研究,已成为现代农药化学领域的
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随着人们环境安全意识的增强,为克服传统农药不足,开展“超高效、低毒、低残留”的新农药创制研究、高效有机合成方法及其在农药合成中的应用研究,已成为现代农药化学领域的主要研究课题。近年来,有机化学家在杂环化合物的制备新方法方面开展了大量的研究工作,取得一批较好的研究成果。二芳醚及苯并呋喃类化合物的制备方法及其生物活性一直是有机化学、农药化学及药物化学的重要研究内容。探究二芳醚及苯并呋喃类化合物的合成新方法,特别是将苯并呋喃环引进二芳醚类化合物,制备新型含芳醚结构的苯并呋喃类化合物并探索其生物活性具有重要意义。本文以2-(2,2-二溴乙烯基)苯酚类化合物与苯酚衍生物或硫(醇)酚的衍生物为原料进行反应,研究合成2-芳氧(硫)基苯并呋喃类化合物的新方法,采用生长速率法对部分新化合物进行抑菌活性测定,获得了一些有意义的结果。主要做了如下工作:1、探究了以2-(2,2-二溴乙烯基)苯酚类化合物与苯酚衍生物或硫(醇)酚的衍生物为原料,合成2-芳氧(硫)基苯并呋喃类化合物的新方法。2、合成的化合物经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征,确认了结构。3、对反应条件进行优化,得到最佳反应条件,提高了产率。4、对底物进行扩展,考察了反应的底物普适性。5、对反应机理进行了推测与验证。6、对部分新化合物进行抑菌活性测定。总之,本文发现了一种合成2-芳氧(硫)基苯并呋喃类化合物的新方法,用该方法制备了47个结构新颖的化合物,所合成的化合物中有37个是未见文献报道的新化合物。反应具有条件温和、原料易得、催化剂便宜、产率高、分离纯化方便等优点。对部分新化合物进行生物活性测定,取得了一些有意义的结果。
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