【摘 要】
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手性多环吲哚骨架是很多具有生物、药物活性天然产物的核心结构单元，因此发展高效简洁的立体选择性构筑多环吲哚骨架的新方法吸引了众多有机化学家的广泛注意。本论文主要研究
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手性多环吲哚骨架是很多具有生物、药物活性天然产物的核心结构单元，因此发展高效简洁的立体选择性构筑多环吲哚骨架的新方法吸引了众多有机化学家的广泛注意。本论文主要研究了利用手性双功能方酰胺催化剂催化的不对称 Michael加成引发的串联反应策略，发展高效的立体选择性构筑多环吲哚骨架的新方法。 本文通过有机催化N-α,β-不饱和酰基邻苯二甲酰亚胺与9-甲基吲哚啉-2-硫酮的不对称串联Michael-Thiolysis反应，高效构筑手性3,4-二氢硫咔唑-2酮骨架的新方法。在衍生自L-叔亮氨酸方酰胺催化下，一系列N-α,β-不饱和酰基邻苯二甲酰亚胺与9-甲基吲哚啉-2-硫酮可以顺利反应，以较高的产率和高对映选择性(最高达98％ ee)得到了结构多样的3,4-二氢硫咔唑-2酮衍生物。
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