爵床抗慢性肾炎活性成分初步研究

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爵床为爵床科植物爵床Rostellularia procumbens (Lin.) Nees的干燥全草。别名六角仙,小青草,赤眼,孩儿草,大鸭草,五累草,毛泽兰,节节寒等。我国主要分布于西南部各省及台湾等地,国外主要分布于非洲地区,资源十分丰富。具有清热解毒、利湿消积、活血止痛的功效。临床上常用来治疗感冒发热、咳嗽、咽喉肿痛、疳积、湿热泻痢、疟疾、黄疸、浮肿、小便淋浊、筋肌疼痛、跌打损伤、痈疽疔疮、湿疹等,收载于《中国药典》1977年版一部。根据文献报道,爵床具有治疗慢性肾炎的作用,但其治疗肾炎的物质基础及作用机制并不十分明确,有待进一步深入研究。本论文采用系统溶剂法将爵床的乙醇提取物分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水四个部位,采用MTT法,以肾系膜细胞HBZY-1为受试对象,以脂多糖(LPS)为刺激物,进行抗肾炎活性筛选的研究,结果显示,石油醚、乙酸乙酯及水三个部位具有明显抗肾炎活性,故确定石油醚部位,乙酸乙酯部位,水部位为抗肾炎活性部位,其IC5o值分别为187、189.720μg·mL-1.反复采用硅胶柱色谱、凝胶渗透色谱、MCI和制备HPLC柱色谱等方法对活性部位进行系统的分离纯化,从中共分离得到19个单体化合物,通过NMR、 MS等波谱技术,鉴定了其中的17个化合物,分别为新爵床脂定A (neojusticinA,化合物7)、新爵床脂定B(neojusticinB,化合物5)、新爵床脂定C (neojusticinC,化合物6)、台湾脂定E(TaiwanE,化合物9)、6’-羟基-爵床脂定B (6-hydroxy-justicidinB,化合物10)、β-谷甾醇(β-sitosterol,化合物2)、胆甾醇(cholesterol,化合物4)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol,化合物3)等。其中棕榈酸(pentadecanoic acid,化合物1),胆甾醇(cholesterol,化合物4),化合物13-17为首次从该植物中分离得到。以HBZY-1细胞为受试对象,对上述单体化合物进行了抗肾炎活性筛选,研究结果表明,化合物17和化合物15具有较明显的抗肾系膜细胞增生的作用,其IC50值分别为:16.1、96.7μg· mL-1.这为阐明爵床抗肾炎作用的物质基础提供了科学依据。同时,本论文对爵床进行了较系统的质量分析研究,从而为爵床资源品质的评价与开发利用奠定了一定的基础。
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