Sampangine,分子式为C15H8N2O,属于氮杂氧化阿朴菲生物碱。Sampangine具有抗真菌、抗细菌、抗炎、抗疟疾、抗肿瘤等药理活性,成为国内外研究开发的热点。但是由于sampangine毒副作用大、水溶性差等缺点,限制了其在临床上的应用,需要做进一步的结构改造和修饰。本论文主要包括以下内容:1、本文以sampangine为母体,设计合成了 5个sampangine衍生物。通过1H NMR,13C NMR,HRMS等手段对化合物的结构进行表征。运用MTT法测试sampangine及其5个衍生物对选取的6种人肿瘤细胞株（SK-OV-3人卵巢癌细胞、Hep-G2人肝癌细胞、NCI-H460人肺癌细胞、A549人肺癌细胞、MGC-803人胃癌细胞、Hela人宫颈癌细胞）及人正常肝细胞HL-7702的体外增殖抑制活性。结果表明:各个化合物对选取的6种肿瘤细胞株均有不同程度的抑制活性。其中,化合物1（sampangine）和化合物6对选取的SK-OV-3细胞均表现出较高的抑制活性。通过流式细胞术检测其凋亡情况,实验结果显示,化合物1（sampangine）和化合物6分别与SK-OV-3细胞作用后,均能诱导肿瘤细胞出现凋亡现象,且其凋亡率呈药物浓度依赖性关系。在细胞周期检测实验结果表明;化合物1（sampangine）和化合物6将SK-OV-3细胞阻滞在S期。2、应用DNA琼脂糖凝胶电泳实验分析,可知化合物1在浓度为20 μM能够抑制拓扑异构酶I（Topoisomerase I,Topo I）介导的DNA单链断裂作用,阻断Topo I对超螺旋DNA双链的断裂活性;化合物2-5无论低浓度还是高浓度,都未能抑制Topo I的解旋活性;化合物6在浓度为10 μM能够抑制Topo I介导的DNA单链断裂作用,能阻断Topo I对超螺旋DNA双链的断裂活性,比HCPT对Topo I的抑制活性更好。3、通过液体二倍稀释法,考察了 sampangine及其5个衍生物对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、巨大芽孢杆菌、痢疾杆菌的最小抑菌浓度（MIC）。我们合成的sampangine及其5个衍生物对六种测试细菌抑制作用实验结果表明,化合物对部分细菌都有不同程度的抑制作用,尤其是化合物化合物1（sampangine）和化合物6对巨大芽孢杆菌及痢疾杆菌抑制作用较明显,且优于阳性对照氨苄青霉素钠,并且呈现出较强的杀菌作用。