【摘 要】
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中药桑白皮中分离出的一种对HIV-1的5’-LTR序列（HIV-1的逆转录启动子）具有很高的抑制作用的苯并吡喃环类黄酮化合物—摩鲁新-L（Morusignin-L,2′,4′,5-三羟基-3-（γ,γ,γ-羟基
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中药桑白皮中分离出的一种对HIV-1的5’-LTR序列（HIV-1的逆转录启动子）具有很高的抑制作用的苯并吡喃环类黄酮化合物—摩鲁新-L（Morusignin-L,2′,4′,5-三羟基-3-（γ,γ,γ-羟基-二甲基）丙基-2″,2″-二甲基吡喃-5″,6″:6,7-黄酮）,在实现对此化合物的全合成过程中,同时对其骨架进行了体外抗肿瘤活性的研究,发现其同时具有显著的体外抗肿瘤活性。根据新药设计原理,本课题拟将摩鲁新-L骨架和具有很好生物活性的生物碱类化合物-靛红进行拼接,合成一系列同时具有摩鲁新-L骨架和氧化吲哚骨架的衍生物,并对其进行体外肿瘤活性的研究。一共合成了24个既具有摩鲁新-L骨架,又具有氧化吲哚骨架的衍生物。结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。随后,采用MTT法,将化合物进行了K562、PC-3、A549三种肿瘤细胞的体外活性筛选。阳性对照药顺铂对K562、PC-3、A549三种肿瘤细胞的IC50值分别为:27.93μmol/L;25.77μmol/L;29.85μmol/L。实验结果表明,其中23种衍生物对K562的抗肿瘤作用与顺铂相当,5种衍生物表现出对PC-3的抗肿瘤作用与顺铂相当,绝大部分衍生物对A549均无明显的抑制活性。
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