癌症是目前世界上人口非正常死亡的一个主要原因,癌症的影响范围也越来越广泛,因此癌症的治愈是当下一个急需解决的问题。近年来,有越来越多的治疗手段应用到肿瘤治疗中,并取得了一定的成果,其中肿瘤靶向性治疗就是其中一种重要的治疗策略。肿瘤靶向策略分为被动靶向和主动靶向,它们虽取得了一定的抑制效果,但是仍然无法实现治愈癌症的目的,因此需要研究出更加完善的肿瘤靶向策略,以期达到更佳的肿瘤治疗效果。近期,肿瘤靶向的概念得到进一步改善,靶点不再是肿瘤细胞或者细胞器,而是针对一些肿瘤功能性组织或者微环境。例如,肿瘤血管在肿瘤的形成和发展过程中都起着关键性的作用,它为肿瘤提供细胞生长、繁殖所需要的养料和氧气,同时排除各种代谢产物,选择性破坏肿瘤血管可以起到肿瘤抑制的效果;肿瘤微环境中低至0.1的pH值改变就会影响肿瘤细胞内ATP的合成和一些酶的功能,抑制肿瘤细胞的繁殖、转移,选择性调控肿瘤微环境也可以起到肿瘤抑制的效果。本文主要设计了两种肿瘤靶向性治疗策略,一种是通过靶向肿瘤血管的放疗增敏剂来起到抑瘤效果,另外一种是基于肿瘤酸性微环境的同位响应-效应治疗体系。具体内容如下:（1）设计了一种使用anti-RhoJ血管靶向抗体修饰的Au@I纳米粒子,用作肿瘤血管靶向性放疗增敏剂（AIRANPs）。Au@I纳米粒子作为放疗增敏剂,在对放疗射线增强方面,明显优于单独的金纳米粒子或者是临床上使用的碘剂,通过使用放疗增敏剂,可以增强局部射线强度,实现在小剂量的放疗射线下达到放疗杀死细胞的目的,从而可以选择性的杀死肿瘤组织,同时使周围正常组织所受的放射副作用达到最小。而使用anti-RhoJ抗体修饰后,AIRANPs可以同时靶向肿瘤中的新生血管和已成型的血管,但不会影响正常血管,从而在放疗过程中选择性地破坏肿瘤中所有的血管,切断肿瘤中营养物质和氧气的供给,起到清除肿瘤的作用。这一形态的纳米药物,在放疗过程中很好的抑制了肿瘤的转移,治疗结束后不会出现肿瘤血管化以及肿瘤复发。同时,由于Au@I纳米粒子具有CT增强作用,AIRANPs可以作为一种CT引导的肿瘤血管靶向性放疗增敏剂。（2）设计了一种使用pH响应的纳米粒子负载乙酰唑胺（ACE-NPs）的靶向到肿瘤弱酸性微环境的治疗策略。通过在油溶性的聚己内酯（PCL）和水溶性的聚乙二醇（PEG）之间引入腙键,得到具备pH响应性的两亲性共聚物,可以自组装形成纳米粒子。包覆乙酰唑胺后形成ACE-NPs。ACE-NPs通过EPR效应富集到肿瘤组织后,在肿瘤细胞间质的弱酸性微环境下解体,其释放出的乙酰唑胺够阻断CAⅨ通路,阻止细胞外的HCO-3转运到细胞质基质的过程,抑制肿瘤细胞在乏氧情况下的pH调控,从而改变了细胞内和细胞外微环境的pH值,诱导肿瘤细胞的凋亡,来到抑制肿瘤生长的目的。（3）在ACE-NPs的基础上,将其进一步负载化疗药物紫杉醇（PTX）,实现ACE-NPs与化疗药物协同治疗的纳米粒子——ACE&PTX NPs,用于逆转肿瘤组织中的弱酸性的微环境下的化疗。由于酸性微环境可以增强肿瘤细胞的药物耐受,是影响化疗药物利用效率的一个因素,ACE-NPs所改善肿瘤弱酸性微环境的能力能提高化疗药物紫杉醇的利用效率,通过它们的协同作用,进一步提高肿瘤治疗的效果。